Aniracetam (Draganon, Sarpul, Ampamet, Memodrin, Referan) ist auch bekannt als 1-[(4-methoxyphenyl)Carbonylgruppe]Pyrrolidin-2-1.
Es ist sowohl als Racetam und ein Ampakin nootropische Substanz mit dem Umgang mit der cholinergen eingestuft., dopaminergen, serotonergen und glutamatergen Systeme.
Aniracetam ist eine lipophile Ableitung von Piracetam, viele der gleichen gleichen Effekte mit einem geschätzten ausstellenden erhöht 3-6 X Potenz. Es erhöht cholinerge Neurotransmission wie es typisch für die Racetam-Klasse von Nootropika.
Es auch positiv glutamatergen Aktivität über AMPA-Rezeptoren moduliert und gilt als das Modell für Ampakin Agenten. Weitere Wirkmechanismen sind dopaminerge, Serotonerge und GABAerge Signalwege.
In Studien beobachtete Wirkungen sind unter anderem:
- Verbessert die kognitive Funktion bei behinderten Personen.
- Erhöht Brain-Derived Neurotrophic Factor.
- Exponaten angstlösende Eigenschaften und eine Zunahme der sozialen Interaktion.
- Reduziert Zeichen der Depression und impulsive Verhaltensweisen.
- Eine neuroprotektive Wirkung ausübt.
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Name des Produkts: Aniracetam (Draganon, Sarpul, Ampamet, Memodrin, Referan)
Chemische Bezeichnung: 1-[(4-methoxybenzoyl)]- 2-Pyrrolidinone
Formel: C12H13NO3
Molekulargewicht: 219.237 g/mol
CAS-Nummer: 72432-10-1



- Fokus & Motivation steigert
- Gedächtnisbildung unterstützt & Rückruf
- Gezeigt, dass verbessern Stimmung & Angst zu reduzieren
Aniracetam Forschung
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Aniracetam wurde von Piracetam in den 1970er Jahren von der pharmazeutischen Firma Hoffmann-La Roche abgeleitet..
Erste Forschungen fand es ein potenter Analogon von Piracetam, verdienen sie das Präfix “Ani” die auf Japanisch bedeutet “großer Bruder.”
Aniracetam wurde für sein Verhalten verändern untersucht, kognitive Verbesserung Eigenschaften und als neuroprotektive Agent für die Behandlung der Alzheimer-Krankheit und senile kognitiven Störungen.
Aniracetam der pharmakologischen Profil ist ähnlich wie Piracetam, Obwohl es eine größere angstlösende und antidepressive Wirkung als seine Ausgangsmolekül Exponate.
Wie Piracetam, Es wird vermutet, um die cholinerge Übertragung zu erleichtern. Im Gegensatz zu Piracetam, Aniracetam ist fettlöslich, die zu seiner erhöhten Potenz beitragen kann. [1]
Aniracetam ist auch ein positiver Modulator der metabotropen Gultamate Rezeptoren und alpha-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic exzitatorischen AMPA-Rezeptoren.
Es gilt als die erste Ampakin Verbindung erfunden und ist der Prototyp für andere Ampakine, die auftraten.
Aniracetam chemische Struktur
Wie Piracetam, Aniracetam hat einen 2-Pyrrolidinone-Kern ist die Besonderheit der Racetam Familie von Verbindungen.
Jedoch, wo Piracetam hat eine Amingruppe, Aniracetam hat eine methylierte Phenyl-Gruppe. Diese Änderung ermöglicht höhere Fettlöslichkeit Aniracetam resultiert in einer Potenz zwischen 3 – 6 Mal größer als Piracetam.
Pharmakokinetik
Orale Bioverfügbarkeit wurde zwischen 8.6 – 11.4% bei Ratten, wenn auf nüchternen Magen konsumiert. [3]
Angesichts seiner lipophilen Charakters, Bioverfügbarkeit sollte verbessert werden, wenn mit Fettsäuren konsumiert, jedoch keine Studien vorliegen, die dies untersuchen.
Serumspiegel von Aniracetam peak bei 2.3mcg / L mit einer Dosierung von 300 mg und 14.1mcg / L nach einer Dosis von 1200 mg. Es hat eine Cmax von 8.75+/-7.82 und 8.65+/-8.7ng/mL und ein Tmax von 0.4+/-0.1 nach einer 400 mg-Dosierung. [4]
Die Eliminationshalbwertszeit von Aniracetam ist eine schnelle 35 Minuten nach oraler Einnahme. Innerhalb 48 Stunden nach der Verabreichung, 84% der Dosierung wurde im Urin ausgeschieden., 0.8% im Kot und 11% wurde als Kohlendioxid ausgestoßen.. [1]

- Verbessert das Gedächtnis und lernen
- Steigert die Konzentration und motivation
- Die Stimmung und reduziert die Angst & stress
Metaboliten
Es gibt ein hohes Maß an ersten Pass hepatischen Metabolismus in den Metaboliten 2-pyrrolidinone, N-Anisoyl-GABA, und anisic acid.
N-Anisoyl-GABA ist der primäre Metabolit, aus denen 70% Gewichtsprozent der anfänglichen Dosierung nach Umwandlung in der Leber. [4]
Eine Studie über die Aufmerksamkeit und Wachsamkeit Aufgabenleistung von Ratten, die Aniracetam festgestellt, dass 2-Pyrrolidinone und N-Anisoyl-GABA die wichtigsten aktiven Metaboliten.
Beide Verbindungen teilweise nachgeahmt die Wirkungen von Aniracetam 8-OHDPAT-induzierte Aufmerksamkeit und Wachsamkeit Beeinträchtigungen zu verbessern. [8]
Aniracetam Wirkmechanismen
Der Wirkmechanismus für Aniracetam ist nicht vollständig geklärt., aber versuche es auszustellen cholinerge gezeigt haben, dopaminergen, serotonergen, glutamatergen und indirekte adrenergen Wirkungen.
Wie Piracetam und anderen Racetam Nootropika, Aniracetam ist ein positiver Modulator der Nikotin-Rezeptoren für den Neurotransmitter Acetylcholin.
In tierexperimentellen Studien, es lindert, Gedächtnis und lernen Beeinträchtigungen verursacht durch cholinerge Antagonisten.
Es wird auch beobachtet, um Acetylcholin-Freisetzung aus der Hippocampus in Ratte Studien zu erhöhen und erleichtert eine Zunahme cholinerge neurotransmission. [36]
AMPA glutamatergen Rezeptoren
Aniracetam ist eine positive allosterische Modulator der alpha-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionic Säure (AMPA, quisqualate) Rezeptoren für den Neurotransmitter Glutamat.
Es moduliert auch positiv metabotropen Glutamatrezeptoren. [1]
Diese Neuro-Rezeptoren vermitteln schnell synaptischen Übertragung in das zentrale Nervensystem und sind integraler Bestandteil der synaptischen Plastizität und Langzeit-Potenzierung durch die Erinnerungen gespeichert sind.
Aniracetam nichtaktiven AMPA-Rezeptoren bindet und ändert sie, so dass sie einen ermäßigten Steuersatz von Desensibilisierung aufweisen. Dies führt zu einem größeren Maß an Aktivierung Wenn Glutamat oder anderen Agonisten anwesend sind.
Aniracetam ist auch ein positiver Modulator Kainate glutamatergen Rezeptoren aber beeinflusst nicht direkt NMDA-Rezeptoren. [15]
GABAerge Rezeptoren
Aniracetam wurde beobachtet, kortikalen GABAergen Hemmung zu verbessern. Es wurde festgestellt, um die gesamte Ladung der hemmenden Post-Synaptic Ströme zu erhöhen (IPSC).
Forschung zeigt, dass Aniracetam inhibitorischen Neurotransmission in neokortikalen Pyramidenzellen durch stärken können modulierende GABA-A-Antworten. [21]
Serotonerge Rezeptoren
Umsatz ist ein Maß für die Menge und Preis mit der Neurotransmitter in den synaptischen übertragen ist Spalt und neu synthetisiert innerhalb des präsynaptischen Neurons.
Eine erhöhte Rate des Umsatzes bedeutet, dass mehr eines Neurotransmitters dient während eine verringerte Rate bedeutet, dass weniger verwendet wird.
Aniracetam verwaltet 50 mg/kg wurde zu Verzögerung Serotonin gefunden. (5-HT) Umsatz in den Hypothalamus und Erhöhung der 5-HT-Umsatz im Kortex, Striatum und Stiel. [6]
Dopaminerge Rezeptoren
Aniracetam an 50 mg/kg reduziert Umsatzraten Dopamin im striatum. Es reduziert weiter Dopamin im Striatum und hypothalamus.
In einer weiteren Studie, Aniracetam wurde festgestellt, dass dopaminerge Signalisierung über Dopamin-Freisetzung und Dopamin-D2-Rezeptor-Aktivierung durch Stimulation der exzitatorischen Nikotinsäure Acetylcholin-Rezeptoren zu erleichtern. [6]
Adrenergen Rezeptoren
Indirekt, Aniracetam wird beobachtet, um zu erhöhen [3H]Noradrenalin (Noradrenalin) lassen Sie im Ratte hippocampus.
Dies wird durch Aniracetams Auswirkungen auf die AMPA-Rezeptoren führt zu verstärkten Noradrenalin vermittelt (Noradrenalin) Sekrete von Neuronen. Das Ergebnis ist eine leicht anregende Wirkung auf das zentrale Nervensystem.
Dieser Effekt ist nur beobachten größere Dosierungen von Aniracetam mit hohen mikromolaren Konzentrationen von mindestens 100µM. [20]

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Aniracetam für Cognitive Enhancement
Aniracetam wurde festgestellt, dass die Verbesserung der kognitiven Funktionen bei älteren Patienten mit leichter bis mäßiger Beeinträchtigungen verursacht durch Senile Demenz vom Alzheimer-Typ diagnostiziert (SDAT). [1]
Es verringert die Rate der Ionotropic AMPA-Rezeptor Desensibilisierung im hippocampus, führt zu verbesserten glutamatergen Signalisierung.
Es erhöht auch EPSPs in der Faser-CA3 Synapsen vorschlagen einen Mechanismus für die verbesserte Gedächtnisbildung. [17]
Ampakin Nootropika wurden im Allgemeinen gefunden, Brain-derived Neurotrophic Factor zu erhöhen (BDNF) im entorhinalen/hippocampal Scheiben.
Dieses Protein ist ein wesentlicher Bestandteil der Wartung, Wachstum und die Entwicklung neuer Nervenzellen führt zu einer verbesserten Neuroplastizität und Memory-Funktion.
Ampakin-induzierte Hochregulation AMPA-Rezeptor-Agonisten zugeschrieben wird und wurde nicht rückgängig gemacht, wenn ein NMDA-Rezeptor-Antagonist verabreicht wurde. [29]
Neuroprotektion
Aniracetam kehrt einige Formen der kognitiven Schäden durch Alkohol pränatale Exposition. [35] Es kann auch schützen das Gehirn vor Schäden durch Elektrokrampftherapie Schock und zerebrale Ischämie. [1]
Es wird gezeigt, um Beeinträchtigungen durch zerebrovaskuläre Erkrankungen und Defekte verursacht reduzieren.
Bei Patienten mit kognitiven Defiziten Zerebrovaskuläre Erkrankung, ein 1000mg/Tag Aniracetam Dosierung für 1 Monat und eine Dosierung von 1500mg/Tag für 4 Monate waren beide wirksamer als ein Placebo bei Verringerung der Beeinträchtigungen zu finden. [1]
Eine 1500mg-Dosierung von Aniracetam reduziert auch Scopolamin-induzierten kognitive Beeinträchtigungen bei gesunden jungen Menschen. Es wurde gefunden, um wirksamer sein als eine 2400 mg Dosierung von Piracetam auf dem gleichen Modell. [23, 1]
Angstlösende und Anti-Depressiva Eigenschaften
Aniracetam wird beobachtet, um Angst zu verbessern bei Ratten führt zu einer Zunahme der sozialen Interaktionen.
Zwischen Dosierungen von 10 mg/kg bis 100 mg/kg Körpergewicht wurde dieser angstlösende Wirkung beobachtet.. Es wurde auch festgestellt, Impulsivität in Ratte Verhalten zu reduzieren. [24]
Aniracetam weist auch eine antidepressive Wirkung im Alter (25-30 Monate alt) Testen Sie Ratten gemessen an reduzierten Unbeweglichkeit Zeiten in einer erzwungenen schwimmen. Dieses Ergebnis wurde nicht wiederholt in Studien mit jüngeren (9 Woche alt) Ratten.
Dieser Effekt ist zurückzuführen auf seine Metaboliten 2-Pyrrolidinone und N-Anisoyl-GABA führt zu erhöhte dopaminerge Übertragung über Stimulation der Nikotinsäure Acetylcholin-Rezeptoren. [25]
Aniracetam Sicherheit und Nebenwirkungen
Aniracetam zeigt ein hohes Maß an Verträglichkeit mit nicht erkannten Lebertoxizität. Kein Anstieg der Leberenzyme sind nach hepatischen Metabolismus Aniracetam beobachtet worden.
Studien am Menschen sind begrenzt und es wurden keine etablierten Preise von Vorfällen für schwerwiegende Nebenwirkungen.
Milde Nebenwirkungen wurden berichtet cOnsisting Unruhe, Angst, und Schlaflosigkeit. Weniger häufige Nebenwirkungen “Kopfschmerzen, Schläfrigkeit, Schwindel, milde epigastrische Schmerzen, Übelkeit, Durchfall und Hautausschlag.” [1]
Dosierung und Verabreichung
Oraler Verabreichung von Aniracetam wurde bei Dosierungen zwischen 600 mg pro Tag bis 1500 mg pro Tag untersucht.
Patienten mit Senile Demenz vom Alzheimer Typ (SDAT) bei 1000mg bis 1500mg pro Tag als Einzeldosis behandelt werden oder als zwei 750mg Tabletten pro Tag.
In Japan, Dosierungen von 200mg dreimal täglich eingenommen wird empfohlen für Patienten mit Angst oder Depression Symptome nach einem Hirninfarkt. [1]
Zusammenfassungen zu studieren
Vaglenova J, Et al.. Aniracetam umgekehrt Lern- und Gedächtnisstörungen nach pränatalen Ethanol-Exposition durch Modulation Funktionen der synaptischen AMPA-Rezeptoren. Neuropsychopharmacology. 2008 Apr;33(5):1071-83. EPUB 2007 Jul 4.
Aniracetam wurde festgestellt, dass bestimmte kognitive Defizite verursacht durch Fetales Alkoholsyndrom umkehren (FAS) und fetale Alkohol-Spektrum-Störungen (KRANIOFASZIALE).
Bei Ratten verabreicht ethanol (Alkohol) bei 4 g/kg/24 h; 38% V/V während der Schwangerschaft, schwere kognitiven Behinderungen entwickelt bei den Nachkommen.
Verwaltung 50 mg/kg Aniracetam Dosierungen für 10 Tagen nach der Geburt ab dem 18. Tag führen zu einer Umkehr der kognitiven Defizite. Die Verbesserungen wurden durch die postnatale Modulation der AMPA-Rezeptoren in der hippocampalen Pyramidenzellen der CA-1 vermittelt.. [35]
Lee-CR, Benfield P. Aniracetam. Die pharmakodynamischen und pharmakokinetischen Eigenschaften im Überblick, und ein Überblick über das therapeutische Potenzial in senile kognitiven Störungen. Drogen, die Alterung. 1994 Mar;4(3):257-73.
Aniracetam fand zugunsten von älteren Patienten mit leichter bis moderate kognitive Beeinträchtigung durch Senile Demenz vom Alzheimer-Typ.
Dosierung von 1500mg/Tag für 4 und 6 Monate waren signifikant wirksamer als ein Placebo bei Verbesserung der kognitiven Funktion gemessen anhand einer Reihe von 18 Tests.
Aniracetam 1500 besser als das Placebo in mg 18 der 18 testet und entwickelten sich besser als 2400mg/Tag von Piracetam in 8 der 18 testet in einem 6 Monats-Testversion.
Die Studie ergab, dass Aniracetam gut verträglich ist und nicht zu einer Zunahme der Leberenzym-Ebenen führt. [1]
- Lee-CR, Benfield P. Aniracetam. Die pharmakodynamischen und pharmakokinetischen Eigenschaften im Überblick, und ein Überblick über das therapeutische Potenzial in senile kognitiven Störungen. Drogen, die Alterung. 1994 Mar;4(3):257-73.
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Artikel zuletzt aktualisiert am: Am 24. Juli, 2018 durch Nootriment