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Oxiracetam ist ein synthetisches Molekül von Piracetam abgeleitet und unterscheidet sich von seinen Eltern Molekül durch die Zugabe von einer Hydroxylgruppe auf die 4-Kohlenstoff des Pyrrolidinone ring.
Es ist beobachtet worden, einige altersbedingte kognitive Defizite verbessern und Scopolamin induziert Verschlechterung kognitiver Prozesse zu mildern, aber hat keine positive Ergebnisse bei der Behandlung der Alzheimer-Krankheit.
Oxiracetam wird häufig als Nootropic verwendet Verbindung für kognitive Verbesserung, vor allem die Verbesserung des Gedächtnisses, aber keine Auswirkungen auf ansonsten gesunden jungen Erwachsenen gezeigt hat.
Jedoch, das Medikament wurde beobachtet, lernen und Gedächtnis bei normaler Tiere sowie Menschen mit zerebraler Beeinträchtigung zu verbessern. [2] Es hat auch bei der Bildung des Langzeitgedächtnisses verwickelt. [13]
Name des Produkts: Oxiracetam
Chemische Bezeichnung: 4-Hydroxy-2-Oxo-pyrrolidinoacetamide
Formel: C6H10N2O3
Molekulargewicht: 158.1552 g/mol
CAS-Nummer: 62613-82-5
Wachsamkeit
Speicher
Kognitive Funktion- Steigert die Konzentration, Wachsamkeit & Wahrnehmung
- Fördert analytisches Denken & Speicher
- Steigert die Energie & reduziert geistigen Müdigkeit
Oxiracetam chemische Struktur
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Oxiracetam ist ein synthetisches Molekül der Racetam Familie. Es ist strukturell ähnlich wie Piracetam und unterscheidet sich nur durch eine zusätzliche Hydroxylgruppe an den Pyrrolidinone Ring befestigt.
Oxiracetam ist eine chirale Medikament, das als beide vorhanden ist (S)- und (R)- Oxiracetam. Klinisch, Oxiracetam ist in seiner racemischem Form verwendet..
Es ist möglich, dass Enantiomere, wie (R)- und (S)- Oxiracetam, auf verschiedene Weisen pharmakokinetischen, toxikologische und pharmakodynamischen Eigenschaften. [3]
Zum Beispiel, (S)-Oxiracetam ist verantwortlich für den Großteil der beobachteten pharmakologischen Aktivität von racemischem Mischung und ist effektiver als (R)-Oxiracetam.
Es hat mehr Aktivität “Induktion Langzeitpotenzierung in Ratte hippocampal Scheiben, potenzierende Glutamat stimuliert Ca2 + Aufnahme in Kulturen zerebelläre Granulat Zellen und Zurücksetzen der Scopolamin einschließlich Amnesie bei Ratten.” [3]
Oxiracetam Pharmakokinetik
Oxiracetam hat eine Bioverfügbarkeit von etwa 73% und ist aus dem Gastrointestinaltrakt gut resorbiert. Es ist im ganzen Körper verteilt und hat eine relativ schnelle Beseitigung Zeit.
In einer pharmakokinetischen Studie von Oxiracetam unter Einbeziehung 4 Gesundheit-Männer im Alter zwischen 20 – 26, 90% des verabreichten Medikaments war über im Urin ausgeschieden 24 Stunden.
Serumspiegel nach orale und intravenöse Verabreichung (2000 mg) nach den ersten paar Stunden rapide gesunken: innerhalb 10 Stunden der oralen Verabreichung Blutserum Oxiracetam waren ein Zehntel der Spitzenwert. [2]
- Steigert die Konzentration, Aufmerksamkeit und Wahrnehmung
- Fördert die bessere analytisches Denken und Gedächtnis
- Steigert die Energie und geistige Ermüdung reduziert
Oxiracetam Wirkmechanismen
Oxiracetam s genaue Wirkmechanismus der Aktion bleibt unklar; jedoch, eine Reihe von Studien haben biochemische und neurologischen Folgen von Oxiracetam Verwaltung angegeben..
Insbesondere, Oxiracetam scheint das cholinerge System beeinflussen und erhöht die Neurotransmission in der hippocampal Region des Gehirns.
Die Forscher beobachteten, dass Oxiracteam bei Dosen von 100 und 300 mg/kg i.p., erhöhte Acetylcholin (ACh) Auslastung, aber nicht stabil Stand ACh Ebenen.
Weitere, wiederholte tägliche Verabreichung von 100 mg/kg Oxiracetam erhöht hohe Affinität Cholin-Aufnahme (HACU) im Ratte Hippocampus durch 31%.
Eine ähnliche Steigerung HACU wurde nach einer einmaligen Dosis von beobachtet. 300 mg/kg i.p.; noch drei Stunden nach der verabreichten Dosis, HACU blieb 40% höhere.
Die Forscher setzten diese Beobachtungen um zu vermuten, dass “Oxiracetam erhöht die Aktivität der Septohippocampal cholinerge Bahnen, und in geringerem Maße die, die kortikalen cholinergen Netzwerks.” [4]
Oxiracetam wurde beobachtet, um Neurotransmission in der CA1 Ratte hippocampal Region erhöhen.
Als die Anmerkung des Autors, die dauerhafte Erhöhung der Neurotransmission Merkmale mit Langzeitpotenzierung geteilt (LTP), Das passiert vor allem im Hippocampus und möglicherweise eine physiologische Website für lernen und Gedächtnis. [5]
LTP im Hippocampus beinhaltet auch glutamatergen neurotransmission.
In Ratte hippocampal Scheiben, die Forscher beobachteten, dass Oxiracetam erhöht die Freisetzung von Glutamat hervorgerufen durch Depolarisation; jedoch, ob Oxiracetam glutamatergen Neuronen oder über einen anderen Neurotransmitter-Kanal direkt gehandelt hat, bleibt unbekannt. [6]
Oxiracetam therapeutische Wirkung
Oxiracetam wurde beobachtet, um Verbesserung einiger kognitiver Leistungsfähigkeit von Personen, die kognitiven Verfall erleben (siehe unten); jedoch, Es wurde nicht gezeigt, Verbesserung der kognitiven Fähigkeiten bei Menschen mit Alzheimer-Krankheit diagnostiziert (basierend auf eine einmonatige Testversion). [7]
Oxiracetam wurde erheblich zur Verbesserung der Lebensqualität bei Patienten mit Demenz und statistisch verbessern ihre Performance auf der neuropsychologischen Tests beobachtet.
In der doppelblinden, Placebo-kontrollierten Studie, Forscher haben beobachtet, dass Patienten, die 800 mg orale Dosen von Oxiracetam zweimal täglich im Laufe des 12 Wochen in ihrer Fähigkeit, einige kognitive Aufgaben deutlich verbessert.
Dies beinhaltet kontrollierten Vereinigung tests, die Erinnerung an eine Kurzgeschichte und Ravens Progressive Matrizen, im Vergleich zur Placebo-Gruppe. [8]
In einer einjährigen Studie mit 96 Patienten, die kognitiven Störungen, die sekundär zu primär degenerative Demenz litt, Personen, die empfangen 1600 mg/Tag Oxiracetam zeigten eine Verbesserung in einfache Reaktionszeit und kognitive Funktion (basierend auf Aufmerksamkeit Matrix-test).
Vergleichsweise, die kognitiven und globale Funktionen der Placebo-Gruppe zeigte einen deutlichen Rückgang von Baseline-scores. [9]
Verbesserung der Gesamtbewertung bei Patienten mit Multi-Infarkt-Demenz (MITTE) auch führte die Forscher zu dem Schluss, dass Oxiracetam möglicherweise von einige Vorteil für diejenigen, die leiden unter MID. [13]
- Mehr zu konzentrieren, klar Gehirnnebel & mehr motiviert
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Anti-Amnesic Effekte
Oxiracetam ist beobachtet worden, um den Schweregrad der Elektroschock-induzierte Amnesie in Tiermodellen zu reduzieren. [10]
In einem Test unter Einbeziehung 12 gesunden Probanden, Oxiracetam wurde beobachtet, um Scopolamin-induzierten kognitiven Beeinträchtigung zu mildern.
Personen, die entweder 800, 1600 2400 mg Oxiracetam verbesserte kognitive Testergebnisse im Vergleich zur Placebo-Gruppe. [11]
Speicher
Keine Studien haben die Auswirkungen von Oxiracetam auf Gedächtnis und kognitive Funktion bei ansonsten gesunden Menschen geprüft.. Stattdessen, menschliche Studien konzentrierten sich auf die Auswirkungen der Oxiracetam auf Einzelpersonen, die bereits mit kognitiven Fähigkeiten.
Jedoch, Oxiracetam ist beobachtet worden, zur Verbesserung der Speicher bei Tieren, die normal sind, Jung und alt (basierend auf ihren Leistungen der angewandten Gedächtnistests). [12]
Oxiracetam Sicherheit und Nebenwirkungen
Oxiracetam ist durch den Menschen gut verträglich.. Die meisten klinische Studien berichten nur wenige, Falls vorhanden, negative Nebenwirkungen.
Jedoch, in einer klinischen Studie haben ein kleiner Prozentsatz der Teilnehmer unerwünschte Wirkungen berichtet., einschließlich Mundtrockenheit, nycturia, Schwindel, Gastralgie und Haut dischromia. [8]
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- Malykh AG, Sadaie Herr. Piracetam und Piracetam-wie Drogen: von der Grundlagenforschung in neue klinische Anwendungen ZNS-Störungen. Medikamente. 2010 Feb 12;70(3):287-312.
- Perucca E, Albrici A, Gatti G, Spalluto R, Visconti M, Crema A. Pharmakokinetik von Oxiracetam nach intravenöser und oraler Gabe bei gesunden Probanden. EUR J Drug Metab Pharmacokinet. 1984 Jul-Sep;9(3):267-74.
- Zhang Q, Et al.. Vergleichende pharmakokinetischen Studien von racemischem Oxiracetam und seiner reinen Enantiomere nach oraler Verabreichung an Ratten durch ein Stereoselective HPLC-Methode. J Pharm Biomed Anal. 2015 Jul 10;111:153-8. DOI: 10.1016/j.jpba.2015.03.039. EPUB 2015 Apr 4.
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Artikel zuletzt aktualisiert am: Am 24. Juli, 2018 durch Nootriment