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Carphedon ist ein Phenyl-Derivat die synthetische Droge Piracetam und ist ein Mitglied der Familie Racetam.
Es ist strukturell ähnlich wie piracetam, enthält aber eine zusätzliche Phyenyl-Gruppe an der 4. Position des 2-Oxopyrrolidine-ring. [1]
Carphedon ist als Phenotropil vermarktet und wird berichtet, dass schnell absorbierend und haben hohe orale Bioverfügbarkeit. [2]
Es ist stärker als piracetam und wird gedacht, um in der Behandlung von einer größeren Anzahl von kognitiven Symptome und Indikationen anwendbar. [2]
Carphedon starke Anti-amnestische Wirkungen beobachtet worden und hat gezeigt, dass Gedächtniskonsolidierung unterstützen, Verbesserung der Aufmerksamkeit und erleichtern das Lernen. [3]
Carphedon wurde in Russland als Nootropikum oder kognitive Verbesserung Verbindung entwickelt.. Es war zunächst Kosmonauten im Weltraumprogramm gegeben, um ihre Arbeit Wirksamkeit und Fähigkeiten zu verbessern.
Name des Produkts: Carphedon
Chemische Bezeichnung: (R,S)-2-(2-Oxo-4-Phenylpyrrolidin-1-yl)acetamide
Formel: C12H14N2O2
Molekulargewicht: 218.3 g/mol
CAS-Nummer: 77472-70-9
Speicher
Aufmerksamkeit
Fokus- Gezeigt, dass Unterstützung Speicher & lernen
- Verbessert die Aufmerksamkeit & Wachsamkeit
- Steigert Produktivität & mentalen Fokus
Carphedon Nootropic Forschung
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Die Erforschung Carphedon ist in den frühen Stadien und die überwiegende Mehrheit der wissenschaftlichen Studien in Russland stattgefunden haben.
Folglich, Carphedon hat vergleichsweise wenig wissenschaftliche Aufmerksamkeit als ältere Nootropics erhalten., wie piracetam.
Jedoch, Es gibt ausreichend Hinweise auf Carphedon als eine verbotene Substanz der Welt Anti-Doping-Agentur aufgeführt werden. [11]
Das Medikament wurde in die klinische Praxis um das Jahr eingeführt. 2000 und wurde für seine Fähigkeit zur Behandlung von Erkrankungen des zentralen Nervensystems studiert (CNS) wie Amnesie, Schlaganfall, Verlust des Gedächtnisses, und anderen kognitiven Beeinträchtigungen. [2]
Carphedon chemische Struktur
Carphedon ist ein Phenyl-Derivat von piracetam. Das Molekül enthält einen pyrrolidon-Ring mit einem chiralen Zentrum an vierter Stelle der ring.
Carphedon kann in zwei Enantiomeren Formen unterteilt werden, bekannt als R und S, Aufgrund der chiralen Mitte.
Während es in seinen Enantiomeren Formen getrennt werden können, Carphedon ist in seiner racemischem Form verwendet. in einem klinischen Umfeld. [1]
In einer Tierstudie (Maus) die R-Form des Carphedon war für die aktivsten Enantiomer des Moleküls im Vergleich zu den S befunden und racemischem Form. [1]
Die Autoren stellten die Hypothese, dass die Enantiomere Carphedon unterschiedliche Affinitäten für den Zielstandort Medikament möglicherweise. [1]
Pharmakokinetik
Die Aufnahme-Zeit des Carphedon bei Nagetieren wurde beobachtet, um zu sein weniger als 1 Stunde mit einer Halbwertszeit von 2.5-3 Stunden, basierend auf einer Dosis von 100mg/kg (intramuskuläre). [2, 4, 5]
Das pharmakokinetische Profil beim Menschen blieb unveröffentlicht. [2]
Carphedon Wirkmechanismen
Wie bei Piracetam und die meisten seiner Derivate, die besonderen Wirkungsweisen von Carphedon bleiben unbekannt. [2]
Die meisten Studien konzentrierten sich auf therapeutische Effekte und mehr Forschung ist notwendig, um die besonderen Wirkmechanismus zu umreißen.
Experimente mit Labortieren zeigen, dass die Familie als Racetams bekannt einige der wichtigsten Neurotransmitter des Gehirns beeinflussen, einschließlich der cholinergen, GABAerge, dopaminerge und glutamatergen Systeme. [3]
Piracetam und Carphedon sind beobachtet worden, um Dopamin und Noradrenalin im Gehirn erhöhen. [3]
Weitere, Carphedon ist beobachtet worden, um die Dichte von Glutamat zu erhöhen (NMDA) Rezeptoren im hippocampus, Nikotin-Rezeptoren im Kortex und D3-Dopamin-Rezeptoren im striatum. [3]
- Gezeigt, dass Unterstützung Speicher & lernen
- Verbessert die Aufmerksamkeit & Wachsamkeit
- Steigert Produktivität & mentalen Fokus
Carphedon und Kognition
Carphedon (100mg/kg, intraperitoneal) wurde beobachtet, um die Wirkung von Scopolamin-induzierte Amnesie in Ratten zu beseitigen und die Verringerung der Anzahl der acetylecholine (nACh) und NMDA-Rezeptoren im Gehirn. [3]
Im gleichen experiment, Carphedon wurde beobachtet, um die Dichte der GABA-A zu erhöhen (BDZ), Dopamin-D2 und D3-Rezeptoren, aber wurde nicht beobachtet, um die Bindungseigenschaften von 5-HT2-Rezeptoren beeinflussen. [3]
In einer Studie an der Omsker staatliche medizinische Akademie in Russland, die Forscher beobachteten, dass die Phenotropil behandeln kognitive Defizite und die daraus resultierende Angst und Depression geholfen.
Die Ergebnisse wurden auf einer Open-Label-Studie mit basiert. 99 Erwachsene im Alter zwischen 40 und 60 Enzephalopathie durch Gliome Operation leiden, Hirn-trauma, oder akuten Läsionen. [2, 6].
Einzelpersonen wurden verabreicht 200 mg Phenotropil täglich für einen Monat. Mit Hilfe der Minimal Staatsexamen (MMSE), Personen, die Phenotropil erhalten ausgestellt verbesserte Wahrnehmung und eine Verringerung der Angst und depression. [2]
Eine vergleichende Studie, die 180 Patienten mit Asthenie und chronic Fatigue Syndrom (CFS) des nationalen Forschungszentrums für Soziales und forensische Psychiatrie in Moskau führte, Russland.
In der aktiven und Placebo-kontrollierte Studie, 68 Einzelpersonen wurden verabreicht Carphedon, 65 Piracetam und 47 Placebo.
Basierend auf 10-Wort-Gedächtnis-Tests und Aufmerksamkeit umschalten tests, 83% asthenischen Patienten und 87% der CFS Patienten reagierten gut auf Carphedon Behandlung im Vergleich zu 48% und 55% (bzw.) auf piracetam. [2, 7]
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Schlaganfall-Recovery
In einer Studie, die 400 Patienten mit ischämischen Schlaganfall, 200 Patienten verabreicht wurden 3 Kurse von Carphedon bei einer Dosis von 400 mg/Tag und erwiesen sich als statistisch verbesserte neurologische Funktion und Qualität der Aktivitäten des tägliche Lebens. [8]
Epilepsie
In einer Studie veröffentlicht, in 1983, [9] die Forscher beobachteten, dass diese Carphedon antiepileptische Eigenschaften ausgestellt.
Eine Zusammenfassung der Studie darauf hingewiesen, dass 300 mg/kg Carphedon verabreicht, um Nagetiere reduziert das Auftreten von Medikamenten-induzierten (metrazol) Beschlagnahme von 50%. [2]
Sicherheit und Nebenwirkungen
Gibt es keine genauen Informationen über die Nebenwirkungen von pramiracetam; jedoch, Es scheint, von den Menschen gut verträglich zu sein.
Die meisten Carphedon Studien (Dauer von 1 An 2 Monate) keine Nebenwirkungen festgestellt. [2]
Die einzige Ausnahme war eine Studie, die die Verwendung von Carphedon in der Behandlung der multiplen Sklerose untersucht, [10] in welche Schlaf wurden Störungen als unerwünschte Nebenwirkung berichtet.. [2]
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- Firstova, Yu Yu, Et al.. Die Wirkung von Scopolamin und Nootropic Droge Phenotropil auf Ratte Gehirn Neurotransmitter-Rezeptoren bei der Prüfung der konditionierten passive Vermeidung Aufgabe. Grundlegendes Clin Pharmacol Toxicol. 2011 Nov;109(5):407-12.
- Antonova, M. Ich habe., Et al.. Experimentelle Pharmakokinetik von Phenotropyl bei Ratten. Journal der pharmazeutischen Chemie. 2003;37(11): 571-572.
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- Welt-Anti-Doping-Agentur 2015 Liste der verbotenen Substanzen und Methoden. Abschnitt 6: Stimulanzien.
Artikel zuletzt aktualisiert am: Am 24. Juli, 2018 durch Nootriment