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Pramiracetam ist ein Nootropic Droge, die geglaubt wird, um Speicher zu fördern, Fokus und Exekutive Funktion. Eine ausführliche Diskussion des Moleküls wurde veröffentlicht 2008. [2]
Pramiracetam ist ein Mitglied der Familie Racetam und teilt der Gruppe charakteristische pyrrolidon Kern.
Es ist strukturell ähnlich wie seine Ausgangsmolekül, Piracetam, und bereit mit der Substitution von Piracetam die Amid-Gruppe mit einer Dipropan-2-Ylaminoethyl-Gruppe. [1]
Im Gegensatz zu seinen Ausgangsmolekül, Piracetam, nur vorläufige Ergebnisse zur Verfügung über die therapeutische Wirkung von pramiracetam. Obwohl Studien am Menschen existieren, Sie sind begrenzt und oft mit kleinen Stichprobengrößen.
Weitere, der genaue Wirkmechanismus ist unbekannt; jedoch, Es gibt Hinweise darauf, dass das Medikament verbessert die Acetylcholin-Synthese, was vielleicht erklärt, einige seiner beobachtete therapeutische Wirkungen.
Name des Produkts: Pramiracetam, Pramistar
Chemische Bezeichnung: N-[2-(Diisopropylamino)Ethyl]-2-(2-Oxopyrrolidin-1-yl)acetamide
Formel: C14H27N3O2
Molekulargewicht: 269.383 g/mol
CAS-Nummer: 68497-62-1
Fokus
Motivation
Argumentation- Verbessert die Konzentration, Produktivität & motivation
- Unterstützt Kognition & Speicher
- Steigert Wachsamkeit & mentale Schärfe
Pramiracetam Wirkmechanismen
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Pramiracetam der genaue Wirkmechanismus ist noch unbekannt; jedoch, deutet darauf hin, dass es das zentrale cholinerge System auswirken können. [3] Weitere Studien haben angedeutet, dass Pramiracetam den Umsatz von Acetylcholin im Hippokampus cholinerge Nervenausgänge erhöhen kann. [4]
Experimentelle deutet darauf hin, dass pramiracetam (100 mg/kg) hat keinen Einfluss auf die Konzentration von Noradrenalin, dompamine (DA), Serotonin (5-HT), 5-hydroxyindoleacetic, und Homovanillic Säure im Gehirn.
Weitere, in-vitro-Tests zeigen, dass Pramiracetam keine Affinität für die Bindungsstellen des dopaminergen, adrenergen, serotonergen, GABAerge, Muskarin, Adenosin, und Benzodiazepin-Rezeptoren. [3]
Im Gegensatz dazu, Pramiracetam (44 und 88 mg/kg) führte zu einer Erhöhung der Rate von Natrium-abhängige hohe Affinität Cholin-Aufnahme (HACU) in Ratte hippocampal Synaptosomes in-vitro-, aber nicht in der Großhirnrinde oder Corpus Striatum. [3]
In der gleichen Studie änderten Piracetam nichts an deutlich HACU in hippocampus, auch bei deutlich höheren Dosen im Vergleich zu pramiracetam (bis zu fünf Mal die Dosis von pramiracetam). [3]
Somit, Pramiracetam scheint eine einzigartige Fähigkeit, hippocampal Acetylcholin-Umsatz im Vergleich zum Piracetam beeinflussen ausstellen. [3] Der genaue Mechanismus, der zur Stimulierung der HACU führt ist unbekannt.
Jedoch, Es ist unwahrscheinlich, dass Pramiracetam stimuliert direkt HACU im Hippocampus weil die direkte Zugabe von Pramiracetam hippocampal Vorbereitungen nicht eingehalten wurde, Cholin-Aufnahme ändern. [3]
Die Beobachtung, dass Pramiracetam beeinflusst das cholinerge System wurde verstärkt eine 1991 Radialarmsäge Aufgabe Studie, die Forscher beobachteten, dass Pramiracetam Langzeitgedächtnis bei Ratten verbessert.
Die Autoren zitieren, dass frühere Studien veranschaulichen, dass die Manipulation des zentralen cholinergen Systems Ratte Leistung in Radialarm Aufgabe Tests beeinflussen können; Sie vermuten, dass die Erhöhung im Langzeitgedächtnis in ihrer Studie beobachtet werden kann “durch des Medikaments Einfluss auf zentrale cholinerge Systeme.” [5]
Es ist bemerkenswert, dass Forscher ein therapeutisches Fenster für Pramiracetam Verwaltung beobachtet haben. In der Regel, der Begriff therapeutisches Fenster wird verwendet, um einem Dosisbereich zu beschreiben, wo therapeutische Effekte, ohne beobachtet werden, erhebliche toxische Nebenwirkungen; jedoch, Pramiracetam ist nicht bekannt, toxische Nebenwirkungen aufweisen. [6]
Stattdessen, Forscher untersuchten, ob gab es ein Dosisbereich wo Pramiracetam am meisten therapeutisch wirksam war oder nicht, und darüber hinaus im Bereich therapeutisch unwirksam. Die Forscher beobachteten, dass Pramiracetam ein therapeutisches Fenster für Verhalten haben, EEG-Veränderungen, und einzelne Neuron feuern Preise.
Folglich, und je nach situation, therapeutische Wirksamkeit kann dadurch behindert werden eine zu hohe Dosierung von pramiracetam. Der Mechanismus zugrunde liegt das therapeutische Fenster ist unbekannt, Doch Forscher vermuten, es könnte sein, aufgrund einer negativen Feedback-System. [6]
- Verbessert die Konzentration, Produktivität und motivation
- Steigert die Wahrnehmung und Gedächtnis-Leistung
- Steigert Wachsamkeit und Argumentation
Pramiracetam Pharmakokinetik
Pramiracetam hat eine hohe Bioverfügbarkeit, aber eine Variable Halbwertszeit je nach Tiermodell verwendet. [1]
In einer Studie mit oral aufgenommenen Kohlenstoff-14-mit der Bezeichnung pramiracetam, 90% der radioaktiven war im Urin ausgeschieden.. [7]
In tierexperimentellen Studien, die Halbwertszeit von 14C-Label Pramiracetam reichten von ein bis vier Stunden je nach Tierart.
In allen Fällen, mündliche Pramiracetam wurde beobachtet, um vollständig absorbiert und in den Geweben des Organismus verteilt werden. [7]
Pramiracetam therapeutische Wirkung
In einem Test unter Verwendung einer Radialarmsäge Labyrinth Aufgabe, drei Gruppen von Ratten wurden mit Kochsalzlösung injiziert., 7.5 mg/kg pramiracetam, oder 15 mg/kg pramiracetam, bzw..
Die Ratten verabreicht Pramiracetam beobachtet zu haben verbesserte Langzeitgedächtnis, aber ähnliche Kurzzeitgedächtnis im Vergleich zu placebo. Leistung von der 15 mg/kg und 7,5 mg/kg Gruppen unterschieden sich nicht statistisch. [5]
Pramiracetam wurde beobachtet, um Gedächtnis zu verbessern, besonders verzögerte Rückruf, in einer Doppelblind-Placebo-kontrollierten Studie von vier Männern, die Hirn-Trauma erlitten hatte. [4]
Im Laufe der 12 Wochen, jeder Proband erhielt zwei 3-Wochen-Blöcke Pramiracetam oder placebo. Beobachtungen auf der Wechsler Memory Scale (WMS) und selektive Erinnerung Test (SRT) Geben Sie verbesserten Memory-Funktion bei Pramiracetam Behandlung, insbesondere in Bereichen der verzögerten Rückruf, langfristige Retrieval und langfristige Lagerung. [4]
Trotz des positiven Ergebnisses, Es gibt große Variabilität in den Testergebnissen; [1] jedoch, die Autoren merken an, dass das gleiche Muster von Verbesserung in allen vier Fächern beobachtet wurde. [4]
In einer kleinen Studie in der Ukraine, Forscher haben beobachtet, dass Pramiracetam war wirksamer als piracetam bei der Wiederherstellung Gedächtnisverlust und Desorientierung bei Personen mit tscherepno Traumata. [1, 9]
65 Patienten mit milden tscherepno Trauma erhielten eine komplexe Behandlung einschließlich Piracetam oder pramiracetam. Beide Gruppen erfahrenen Verbesserung im Laufe der Behandlung, inklusive Verminderung oder verschwinden bei Kopfschmerzen, Schwindel und Übelkeit) aber die Pramiracetam Gruppe erlebt auch verbesserte Orientierung und Gefühl im Vergleich zu der Gruppe von piracetam. [9]
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Pramiracetam für Amnesie
In einer italienischen Studie, die Forscher beobachteten, dass Pramiracetam reduziert die Wirkung von Scopolamin-induzierte amnesic Effekte bei ansonsten gesunden Probanden.
In der Studie, zwei Gruppen von zwölf Männern nach Alter sortiert (18-42 und 55-65, bzw.) wurden randomisiert, Placebo oder Pramiracetam erhalten (600 mg zweimal täglich) für einen Zeitraum von zehn Tagen.
Am Tag 11 Teilnehmer erhielten eine Injektion von Scopolamin und getestet für Auswirkungen auf die kurze- und verbalen Langzeitgedächtnis.
Scopolamin wurde beobachtet, um die Leistung des episodischen Gedächtnisses und selektive Aufmerksamkeit Tests beeinträchtigen; jedoch, Personen, die Pramiracetam erhalten hatte erfahrenen teilweise reduzierten amnesic Effekte im Vergleich zur Placebo-Gruppe. [8]
Pramiracetam Sicherheit und Nebenwirkungen
Pramiracetam scheint gut verträglich durch den Menschen. In einer Studie veröffentlicht, in 1991, gesunden freiwilligen Probanden wurden verwaltet einzelne Pramiracetam Dosen bis zu 1600 mg/Tag und mehrere Dosen bis zu 1500 mg/Tag für 28 Tagen.
Das hohe Niveau der Pramiracetam wurden von Themen gut vertragen.. [4] Dies ist besonders vor allem da Pramiracetam angenommen wird 100 Mal stärker als piracetam. [4]
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- Malykh AG, Sadaie Herr. Piracetam und Piracetam-wie Drogen: von der Grundlagenforschung in neue klinische Anwendungen ZNS-Störungen. Medikamente. 2010 Feb 12;70(3):287-312.
- Bambagiotti-Alberti M, Bartolucci G, Bruni B, Coran SA, Di Vaira M. Diisoprop-yl{2-[2-(2-Oxopyrrolidin-1-yl)acetamido]ETH-yl}Ammoniumsulfat Wasserstoff. ACTA Crystallogr Sekte E Struct Rep Online. 2008 Mai 30;64(PT 6):o1160.
- Pugsley, T. A., Shih, Y. H., Coughenour, L., & Stewart, S. F. Einige neurochemischen Eigenschaften von pramiracetam (CI?879), eine neue Wahrnehmung?Verbesserung der agent. Droge-Entwicklung-Forschung. 1983;3(5), 407-420.
- McLean ein Jr, Cardenas DD, Burgess D, Gamzu E.Placebo-kontrollierten Studie von Pramiracetam bei jungen Männern mit dem Gedächtnis und kognitive Probleme infolge Kopfverletzung und Sauerstoffmangel. Gehirn Inj. 1991 Okt-Dez;5(4):375-80.
- Murray CL, Fibiger HC die Wirkung von pramiracetam (CI-879) beim Erwerb einer Radialarmsäge Labyrinth Aufgabe. Psychopharmakologie (Berl). 1986;89(3):378-81.
- Poschel BP, Ho PM, Ninteman FW, Callahan MJ. Pharmakologische therapeutisches Fenster von Pramiracetam demonstrierten in Verhalten, EEG, und einzelne Neuron feuern Preise. Experientia. 1985 Sep 15;41(9):1153-6.
- Chang-T, Young RM, Goulet JR, Yakatan GJ. Pharmakokinetik von mündlichen Pramiracetam bei normalen Probanden. J Clin Pharmacol. 1985 Mai-Jun;25(4):291-5.
- Mauri, Marco, Elena Sinforiani, Fabio Reverberi, Paola Merlo, und Giorgio Bono. Pramiracetam Auswirkungen auf Scopolamin-induzierte Amnesie bei gesunden Probanden. Arch Gerontol Geriatr. 1994 Mär-Apr;18(2):133-9.
- Tkatschow AV. [Anwendung der Nootropic Agenten in komplexen Behandlung von Patienten mit Gehirnerschütterung des Gehirns]. [Artikel in russischer Sprache] Lik Sprava. 2007 Jul-Sep;(5-6):82-5.
- Butler, D. E., Et al.. Amnesie-Umkehr-Aktivität aus einer Reihe von N-[(zweifach--amino) Alkyl]-2-Oxo-1-pyrrolidineacetamides, einschließlich pramiracetam. J Med Chem. 1984 Mai;27(5):684-91.
Artikel zuletzt aktualisiert am: Am 24. Juli, 2018 durch Nootriment