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Aniracetam (Draganon, Sarpul, Ampamet, Memodrin, Referan) es también conocido como 1-[(4-Metoxifenil)carbonilo]Pyrrolidin-2-one.
Se clasifica como un Racetam y una ampaquina nootropic sustancia con interacciones con el colinérgico, dopaminérgicas, serotoninérgicos y sistemas glutamatérgicos.
Aniracetam es un derivado lipofílico de Piracetam, que muchos de los mismos efectos de la misma con un estimado 3-6 x aumento potencia. Aumenta la neurotransmisión colinérgica como es típica de la clase Racetam de nootropos.
Positivamente también modula la actividad glutamatérgica a través de los receptores AMPA y es considerado el modelo de agentes ampaquina. Mecanismos adicionales de acción implican dopaminérgica, Vías serotoninérgico y GABAérgico.
Efectos observados en los ensayos de investigación incluyen los siguientes:
- Mejora la función cognitiva en los individuos deteriorados.
- Aumenta los niveles de Factor neurotrófico de Brain-Derived.
- Exhibe propiedades ansiolíticas y un aumento en la interacción social.
- Reduce síntomas de depresión y comportamientos impulsivos.
- Ejerce un efecto neuroprotector.
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Nombre de producto: Aniracetam (Draganon, Sarpul, Ampamet, Memodrin, Referan)
Nombre químico: 1-[(4-methoxybenzoyl)]- 2-Pyrrolidinone
Fórmula: C12H13NO3
Peso molecular: 219.237 g/mol
Número de CAS: 72432-10-1
Motivación
Memoria
Estado de ánimo- Aumenta el enfoque y la motivación
- Ayudas formación de la memoria y la memoria
- Demostrado mejorar el estado de ánimo y reducir la ansiedad
Investigación de aniracetam
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Aniracetam se deriva de Piracetam en la década de 1970 por la compañía farmacéutica Hoffmann-La Roche.
La investigación inicial encontró que un análogo más potente de Piracetam, ganándose el prefijo “Ani” que en japonés significa “gran hermano.”
Aniracetam ha sido estudiado para la alteración de su comportamiento, propiedades de mejora cognitiva y como un agente neuroprotector para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer y trastornos cognitivos seniles.
Perfil farmacológico de aniracetam es similar a Piracetam, aunque exhibe un mayor efecto ansiolítico y antidepresivo que su molécula de padres.
Como Piracetam, se presume para facilitar la transmisión colinérgica. A diferencia de Piracetam, Aniracetam es soluble en la grasa que puede contribuir a su mayor potencia. [1]
Aniracetam es también un modulador positivo de metabotrópicos gultamate receptores y alfa-amino-3-hidroxi-5-metil-4 AMPA los receptores excitatorios.
Se considera que el primer compuesto ampaquina inventado y es el prototipo para otras ampaquinas que han seguido.
Estructura química de aniracetam
Como Piracetam, Aniracetam tiene un núcleo 2-pyrrolidinone, que es el rasgo distintivo de la familia del Racetam de compuestos.
Sin embargo, que el Piracetam tiene un grupo amino, Aniracetam tiene un grupo fenilo metilado. Esta modificación da Aniracetam mayor liposolubilidad que resulta en una potencia entre 3 – 6 veces mayor que el Piracetam.
Farmacocinética
Biodisponibilidad oral fue entre 8.6 – 11.4% en ratas cuando se consume con el estómago vacío. [3]
Dado su carácter lipofílico, bio-disponibilidad debe mejorarse cuando se consume con ácidos grasos, sin embargo no hay estudios disponibles que examinen este.
Los niveles séricos de Aniracetam pico en 2.3mcg / L con una dosis de 300 mg y 14.1mcg / L después de una dosis de 1200 mg. Tiene una Cmax de 8.75+/-7.82 y a 8.65+/-8.7ng/mL y a un Tmax de 0.4+/-0.1 después de un 400 dosis mg. [4]
La semivida de eliminación del Aniracetam es un rápido 35 minutos después de la ingestión oral. Dentro de 48 horas de la administración, 84% la dosis fue eliminado en la orina, 0.8% en heces y 11% como dióxido de carbono. [1]
- Mejora la memoria y el aprendizaje
- Aumenta el enfoque y la motivación
- Mejora el estado de ánimo y reduce la ansiedad y el estrés
Metabolitos
Hay un alto grado de metabolismo hepático de primer paso en lo metabolitos 2-pyrrolidinone, N-anisoyl-GABA, y el ácido anísico.
N-anisoyl-GABA es el principal metabolito, que componen 70% por el peso de la dosis inicial después de transformación por el hígado. [4]
Un estudio sobre el desempeño de tareas atencional y vigilancia de ratas dado Aniracetam encontró que 2-pyrrolidinone y N-anisoyl-GABA son los principales metabolitos activos.
Ambos de estos compuestos parcialmente mímico los efectos de Aniracetam en la mejora de deficiencias atencionales y vigilancia 8-OHDPAT-inducida. [8]
Aniracetam mecanismos de acción
El mecanismo de acción de Aniracetam no se entiende completamente, sin embargo los ensayos han demostrado que exhiben colinérgicos, dopaminérgicas, serotonergic, glutamatérgica y efectos adrenérgicos indirectos.
Como Piracetam y otros nootropos Racetam, Aniracetam es un modulador positivo de los receptores nicotínicos de la acetilcolina del neurotransmisor.
En estudios con animales, alivia la memoria y problemas de aprendizaje causado por antagonistas colinérgicos.
También se observa al aumentar la liberación de acetilcolina desde el hipocampo en los ensayos de rata y facilita un aumento de la neurotransmisión colinérgica. [36]
Receptores glutamatérgicos AMPA
Aniracetam es un modulador alostérico positivo de ácido alpha-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionic (AMPA, quisqualate) receptores para el neurotransmisor glutamato.
También positivamente modula los receptores de glutamato metabotrópicos. [1]
Estos neuro-receptores median la transmisión sináptica rápida en el sistema nervioso central y son parte integrales de la plasticidad sináptica y la potenciación a largo plazo por el que se almacenan recuerdos.
Aniracetam se une a los receptores AMPA no activo y modifica por lo que exhiben una tasa reducida de desensibilización. Esto se traduce en un mayor nivel de activación Cuando el glutamato u otros agonistas están presentes.
Aniracetam es también un modulador positivo de los receptores glutamatérgicos kainato pero no influyen directamente en los receptores NMDA. [15]
Receptores GABAérgicos
Aniracetam se ha observado para potenciar la inhibición GABAérgica cortical. Fue encontrado para aumentar la carga total de corrientes de Post-Synaptic inhibitoria (De IPSC).
La investigación indica que Aniracetam puede fortalecer la neurotransmisión inhibitoria en las células piramidales neocorticales por modulación de las respuestas del GABA-A. [21]
Receptores serotoninérgicos
Volumen de ventas es una medida de la cantidad y velocidad en la que un neurotransmisor es transmitido a través de la sináptica hendidura y nuevamente sintetizados en la neurona presináptica.
Una mayor tasa de rotación significa que más de un neurotransmisor se utiliza mientras que una disminución de la tasa significa que menos se utiliza.
Aniracetam administrado en 50 mg/kg se encontró retraso serotonina (5-HT) facturación en el hipotálamo y aumento de volumen de 5-HT en la corteza, vástago y cuerpo estriado. [6]
Receptores dopaminérgicos
Aniracetam en 50 mg/kg redujo tasas de rotación de la dopamina en el estriado. Reducir aún más los niveles de dopamina en el estriado y el hipotálamo.
En otro estudio, Aniracetam se encontró para facilitar la señalización por medio de la liberación de dopamina y la activación del receptor D2 de dopamina mediante la estimulación de receptores excitatorios acetilcolina nicotínicos dopaminérgicos. [6]
Receptores adrenérgicos
Indirectamente, Aniracetam es observado para aumentar la [3H]noradrenalina (noradrenalina) liberar en el hipocampo de la rata.
Esto es mediado por efectos del Aniracetam en receptores AMPA que conduce a noradrenalina mayor (noradrenalina) secreciones de las neuronas. El resultado es un ligero efecto estimulante sobre el sistema nervioso Central.
Este efecto sólo se observa en grandes dosis de Aniracetam rendimiento menos altas concentraciones micromolar de 100μm. [20]
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Aniracetam para la mejora cognitiva
Aniracetam fue encontrado para mejorar la función cognitiva en pacientes ancianos diagnosticados con leve a moderada discapacidad causada por la demencia senil del tipo Alzheimer (SDAT). [1]
Disminuyó la tasa de ionotrópicos desensibilización de receptores AMPA en el hipocampo, líder mayor glutamatérgica de señalización.
También aumentó la EPSPs en las sinapsis de la fibra-CA3 que sugiere un mecanismo para la formación de la memoria mejora. [17]
Ampaquina nootropos en general se han encontrado para aumentar los niveles de factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF) en rebanadas hippocampal/entorrinal.
Esta proteína es esencial para el mantenimiento, crecimiento y desarrollo de nuevas neuronas hacia la función mejorada de la plasticidad neuronal y memoria.
Inducida por la ampaquina upregulation se atribuye a agonistas de los receptores AMPA y no se revirtió cuando se administró un antagonista del receptor NMDA. [29]
Neuroprotección
Aniracetam invierte algunas formas de daño cognitivo causado por la exposición prenatal del alcohol. [35] También puede proteger el cerebro contra daños causados por choque de electroconvulsive y la isquemia cerebral. [1]
Se muestra a reducir la discapacidad causada por defectos y trastornos cerebrovasculares.
En pacientes con déficits cognoscitivos causados por enfermedad cerebrovascular, una dosis de Aniracetam 1000mg/día para 1 mes y una dosis de 1500mg/día para 4 meses ambos fueron encontrados para ser más eficaz que un placebo en la reducción de impedimentos. [1]
Una dosis de 1500mg de Aniracetam también redujo las debilitaciones cognoscitivas inducida por escopolamina en individuos jóvenes sanos. Fue encontrado para ser más eficaz que una dosis de 2400mg de Piracetam en el mismo modelo. [23, 1]
Propiedades antidepresivos y ansiolítico
Aniracetam es observado para mejorar la ansiedad en las ratas un aumento en las interacciones sociales.
Este efecto ansiolítico se observó entre las dosis de 10mg/kg a 100mg/kg de peso corporal. También se ha encontrado para reducir la impulsividad en el comportamiento de la rata. [24]
Aniracetam también exhibe un efecto antidepresivo en personas de edad (25-30 meses de edad) prueba de ratas según lo medido por tiempos de inmovilidad reducida en un nado forzado. Este resultado no se repitió en los ensayos con menor (9 semana de edad) ratas.
Este efecto se atribuye a su metabolitos 2-pyrrolidinone y N-anisoyl-GABA, que conducen a aumenta la transmisión dopaminérgica mediante la estimulación de los receptores nicotínicos de la acetilcolina. [25]
Aniracetam seguridad y efectos secundarios
Aniracetam muestra un alto grado de tolerabilidad sin detectado toxicidad hepática. Se han observado ningún aumento en las enzimas hepáticas tras el metabolismo hepático de Aniracetam.
Los ensayos en humanos son limitados y no ha habido ningún establecidas tasas de incidencias de efectos adversos graves.
Efectos secundarios leves han sido reportado consisting de inquietud, ansiedad, e insomnio. Efectos secundarios menos comunes incluyen “dolor de cabeza, somnolencia, vértigo, dolor epigástrico leve, náuseas, diarrea y erupción cutánea.” [1]
Dosis y administración
La administración oral de Aniracetam se ha estudiado a dosis entre 600mg / día a 1500mg por día.
Pacientes con demencia senil tipo enfermedad de Alzheimer (SDAT) se tratan en 1000mg a 1500mg por día tomado en una dosis única o como dos tabletas de 750mg orales por día.
En Japón, dosis de 200mg tres veces al día se recomienda para pacientes con síntomas de ansiedad o depresión después de un infarto cerebral. [1]
Resúmenes de estudio
Vaglenova J, et al.. Aniracetam invertido aprendizaje y déficits de memoria después de la exposición prenatal de etanol mediante la modulación de las funciones de los receptores AMPA sinápticas. Neuropsicofarmacología. 2008 Apr;33(5):1071-83. Epub 2007 Julio 4.
Aniracetam se encontró para neutralizar ciertos déficits cognitivos causados por el síndrome de Alcohol Fetal (FAS) y trastornos del espectro alcohólico Fetal (EDAF).
En ratas administran etanol (alcohol) en 4 g/kg/24 h; 38% v/v durante el embarazo, discapacidad cognitiva severa se convirtió en la descendencia.
Administración de 50 mg/kg dosis de Aniracetam para 10 días después del nacimiento a partir del día 18 de conducen a una reversión de los déficits cognitivos. Las mejoras fueron mediadas a través de post-natal modulación de receptores AMPA en las células piramidales de hipocampo CA-1. [35]
Lee CR, Benfield P. Aniracetam. Un resumen de sus propiedades farmacodinámicas y farmacocinéticas, y una revisión de su potencial terapéutico en trastornos cognitivos seniles. Drogas de envejecimiento. 1994 Mar;4(3):257-73.
Aniracetam se encontró en beneficio de los pacientes ancianos con leve a moderado deterioro cognitivo causado por la demencia senil del tipo Alzheimer.
Dosis de 1500mg/día para 4 y 6 meses fueron significativamente más efectivos que el placebo en mejorar la función cognitiva según lo medido por una batería de 18 pruebas de.
Aniracetam 1500 mg se desempeñaron mejor que el placebo en 18 de 18 pruebas y realizado más de 2400mg/día de Piracetam en 8 de 18 pruebas en un 6 mes ensayo.
El estudio encontró que el Aniracetam es bien tolerado y no da como resultado un aumento en los niveles de enzimas hepáticas. [1]
Envío gratuito
- Lee CR, Benfield P. Aniracetam. Un resumen de sus propiedades farmacodinámicas y farmacocinéticas, y una revisión de su potencial terapéutico en trastornos cognitivos seniles. Drogas de envejecimiento. 1994 Mar;4(3):257-73.
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Artículo actualizado en: 24 de julio, 2018 por Nootriment