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Cuando se trata de tratar a los pacientes que sufren de sueño relacionados con trastornos como la narcolepsia, los médicos tienen un número de opciones. Uno de estos fármacos es modafinilo, la forma genérica de Provigil.
Modafinil es parte de una clase de medicamentos conocidos como agentes promotoras de la vigilia. Mientras que el modafinilo puede ayudar a manejar sueño trastornos relacionados, no cura la condición.
Esta droga es también utilizado apagado-etiquete para el tratamiento de ADHD y ADD, y ha demostrado una eficacia significativa para ayudar a pacientes con estas condiciones. El modafinilo se usa también ampliamente como un potenciador cognitivo Nootrópicos.
Pero hay algunos médicos que han expresado advertencias acerca de la potencial para la adicción a esta droga. Cuán serio es este riesgo? Antes de tomar modafinilo, es importante considerar los riesgos asociados con la potencial adicción.
Estado de alerta
Agudeza mental
Enfoque- Estimula la vigilia en el cerebro
- Promueve la agudeza mental y procesamiento
- Mejora el enfoque, motivación y la energía
Modafinilo y Adrafinil
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Modafinilo fue descubierto en 1976 por Michel Jouvet, un científico de laboratorios Lafon en Francia. El descubrimiento de este compuesto se produjo debido a pruebas para determinar el mecanismo de acción de otro relacionado con compuesto, Adrafinil.
Adrafinil es uno de un grupo de Bencidrilo sulfinyl compuestos que fueron desarrollados por Lafon en 1974. Se constató que en el cuerpo, Adrafinil se descompone en el hígado en sus partes componentes, el ácido modafinilic inactivo, y el Modafinil activado.
Adrafinil y modafinilo se consideran compuestos de eugeroic, lo que significa que se promueve la vigilia o estado de alerta. Mientras que tienen efectos estimulantes, de hecho no son anfetaminas relacionadas químicamente a tradicional o estimulantes metilfenidato basado.
Efectos de Modafinil/Provigil
Desconoce el mecanismo exacto mediante el cual Modafinil funciona en el cuerpo. Se ha visto afectando a múltiples neurotransmisores diferentes en el cuerpo incluyendo la histamina, Dopamina, Noradrenalina, y Orexin (también conocido como Hypocretin).
Algunas investigaciones actuales sugieren Modafinil aumenta los niveles de dopamina – un producto químico en el cerebro que promueve la vigilia y aumenta la lucidez mental. Se cree que lo hace bloqueando el transporte de la dopamina.
Además, Modafinil aumenta los niveles de Orexin, un Neuropéptido que regula la vigilia, excitación, y el apetito. Orexin a su vez estimula la histamina, un neurotransmisor con efectos similares. Estudios con ratas mostraron aumentos en histamina y actividad locomotor como primeros resultados después de administrar la droga.
Modafinil es un medicamento nootrópico, a veces también llamado un “inteligente” drogas. El impacto de estos fármacos mejora la memoria de un individuo, atención, motivación, y habilidades cognitivas.
Los estudios han demostrado que el modafinilo puede mejorar el rendimiento mental y precisión en las pruebas cognitivas para los individuos privados de sueño.
Muchos se refieren a que drogas inteligentes pueden ser adictivo o causar síntomas de abstinencia al dejar de usarlos. Mientras que los individuos pueden estar en riesgo de adicción y la retirada del modafinilo, Estos síntomas son considerablemente menos relativos al comparables drogas tales como Ritalin y Adderall.
Cuando los médicos prescriben modafinilo
Modafinilo tiene varios usos para adultos. Más a menudo se asocia como un tratamiento para la somnolencia como resultado de la narcolepsia, un trastorno que da lugar a somnolencia diurna excesiva.
Es el fármaco de elección para muchas personas con leves problemas de sueño moderado. Como un resultado, ha substituido en gran parte Ritalin y otros estimulantes que antes de que se utilizaba para tratar la narcolepsia. Estos fármacos se asocian a riesgos importantes debido a efectos secundarios, tolerancia y su potencial de adicción.
El modafinilo se usa también para tratar a pacientes con trastorno del sueño por turnos trabajo. Estas personas experimentan somnolencia excesiva mientras trabaja de noche o turnos de noche. Modafinil se ha visto mejorar el rendimiento y atención en el trabajo Cuando se toma antes de un cambio.
Los doctores a veces recetan Modafinil como tratamiento adjunto para el síndrome de apnea del sueño/hipopnea obstructiva. Mientras duerme, respiración es dificultosa o se detiene temporalmente varias veces por noche, hacia la calidad de la falta de sueño y somnolencia diurna excesiva.
A veces el tratamiento con un dispositivo de respiración durante la noche no es suficiente para eliminar la somnolencia todos, y modafinilo se prescribe a veces en estos casos.
Narcolepsia y apnea obstructiva del sueño los pacientes suelen tener su dosis de Modafinil de la mañana. Aquellos con trastorno del trabajo por turnos suelen toman la medicación una hora antes a trabajar.
Los estudios han demostrado que pacientes tomando modafinilo experimentan tanto como un 50 por ciento mejora en su capacidad para permanecer despierto. Los mismos pacientes también experimentaron una reducción de hasta 25 por ciento en incidentes involuntarios de sueño. Mayor estado de alerta parece persistir durante unas ocho horas.
El modafinilo se usa comúnmente “apagado-etiquete” para usos fuera de sus usos aprobados. Uno de los más comunes usos off-label de modafinilo es para el tratamiento del trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH). Múltiples estudios placebo-controlados de doble ciego han demostrado que en comparación con un placebo, Modafinil es significativamente mejor a la mejora de resultados en una variedad de pruebas de los síntomas de TDAH, incluyendo la calificación escala-IV escuela de TDAH y versiones de inicio y la lista de verificación de comportamiento de TDAH DSM-IV.
Como se mencionó anteriormente, Modafinil es también muy usada como droga nootropic. Decir que los usuarios mejora la memoria, concentración, enfoque, productividad, y estado de alerta.
- Aumenta la energía, Vigilia y motivación
- Aumenta rendimiento mental y el enfoque
- Ayudas memoria y cognición
Tolerancia de modafinilo, Dependencia de la, y la retirada
En esta etapa, evidencia de potencial adictivo de modafinilo es en gran parte anecdótico. Algunos estudios científicos que se han realizado a muy largo plazo (10 años) han demostrado que no hay gran número de pacientes pediátricos con Modafinil para la narcolepsia desarrollado tolerancia.
Sin embargo, algunos médicos de prescripción han expresado preocupación de que la uso prolongado de este medicamento podría causar que el paciente a requieren mayor y diario mayor dosis con el fin de alcanzar el mismo nivel de alivio de problemas de sueño o los mismos beneficios de mejora cognitiva.
Una forma de alejarse del riesgo potencial de desarrollar problemas de tolerancia de modafinilo es evitar tomar el fármaco en siete días consecutivos de la semana. Algunos pacientes se les aconseja omitir una dosis uno o incluso dos días a la semana.
Modafinil los síntomas de abstinencia después de la discontinuación de la droga dependen en cada caso y tiempo que la persona ha estado en la medicación.
Además de sensación de fatiga creciente, pacientes han informado disminución de la atención, dificultad para respirar, depresión, ansiedad, y somnolencia. Personas que llevan años en la droga deben estrechar sus dosis en lugar de deja repentinamente de tomar modafinilo .
Los médicos y pacientes deben sopesar los riesgos de tomar la droga a largo plazo. Potencial tolerancia hacia la droga debe ser vigilada estrechamente por el médico.
Individuos en alto riesgo son aquellos con adicciones o a sustancias como la cocaína, alcohol, o nicotina. Pacientes con antecedentes familiares de adicción también podrían enfrentar riesgo elevado.
Métodos para evitar la tolerancia de modafinilo
Existen diversos métodos para evitar un problema de tolerancia de modafinilo. Opiniones y sugerencias en los foros en línea ofrecen muchos diferentes consejos y trucos para evitar que este suceso con el uso prolongado de modafinilo. Las siguientes son algunas de las maneras más recomendadas para evitar el desarrollo de una tolerancia de modafinilo:
1. Nivel de dosis límite
No hay ninguna dosis oficialmente recomendadas para usos off-label de modafinilo. En la mayoría de los casos, personas que están usando Modafinil, una droga inteligente seguirá los lineamientos para trastornos del sueño aprobado al determinar sus dosis.
Modafinil se prescribe a menudo en una dosis de 200 mg por día para la narcolepsia, trastorno del sueño por turnos trabajo, y síndrome de apnea del sueño/hipopnea obstructiva. Típicamente utiliza nootropic toma dosis similares. A veces una dosis más baja de 100 mg al día es suficiente para algunas personas a obtener los beneficios que quieren.
Para la mayoría de los usos, Modafinil por lo general se toma una vez en la mañana. A veces la dosis se divide en una dosis por la mañana y otra cerca de mediodía para extender las horas efectivas.
Tomando una dosis más alta por un largo período de tiempo podría conducir al desarrollo de una tolerancia de modafinilo. Algunas personas se han sabido para tomar la dosis de 400 mg por día, a menudo dividida en unas dosis durante el día para efectos prolongados y aumento de horas despierto.
Mientras que esto puede funcionar a corto plazo, continuamente tomando dosis altas no se recomienda debido al mayor potencial de efectos secundarios, y la posible tolerancia de modafinilo como su cuerpo se ajusta a la gran cantidad.
2. Límite de uso semanal
Mientras que el Modafinil se prescribe a menudo para el uso para trastornos del sueño en un cada día, posiblemente no se debe tomar este camino para usos off-label como mejora cognitiva. Del mismo modo a limitar sus cantidades de dosificación, limitar la frecuencia de uso de modafinilo puede ayudar a evitar un problema de tolerancia.
La cantidad de Modafinil en su sistema puede empezar a construir si usted está tomando el medicamento todos los días. Esto podría conducir a una sensación de efectos disminuidos como el cuerpo se adapta, y de la eventual aumento de la dosis para recuperar esos beneficios.
Es recomendado por muchos usuarios para no tomar modafinilo consecutivos en días consecutivos. En su lugar, saltar por lo menos un día entre dosis es una manera común que los usuarios tratan de evitar el desarrollo de una tolerancia. Algunos usuarios han reportado el uso de modafinilo tan sólo una vez a la semana para ayudar a mantener los efectos fuertes cada vez que toman el medicamento.
3. Uso de ciclo
De la mano con limitación de su consumo semanal de Modafinil está limitando su total dentro y fuera de los tiempos con la droga. Especialmente en las personas que están tomando modafinilo un par de veces a la semana, tener un descanso podría ayudar a prevenir un problema de tolerancia.
Algunas personas han reportado uso Modafinil hacia dos semanas concentrarse realmente en preparación para una presentación grande o preparación para el examen, y luego tomar un descanso de dos semanas. Mientras esté tomando modafinilo todos los días a la semana no se recomiendan normalmente para evitar la tolerancia, el uso de un relativamente largo período puede ayudar reducir ese riesgo y mantener efectos en un nivel regular cuando dosis.
Otros ciclos que se han reportado incluyen el uso de Modafinil para 1-4 días por semana durante unos meses recta, y luego sacar entre dos semanas a un mes. Debido al largo periodo en Modafinil incluso a dosis más baja, se puede requerir un período más largo de.
Informe de algunos usuarios los efectos sienten más fuerte otra vez cuando empiezan a modafinilo después de un descanso, que puede indicar que una tolerancia había comenzado antes de que se detuvieron las dosis.
4. Usar suplementos de magnesio
Algunos usuarios han reportado éxito evitando o reduciendo la tolerancia modafinilo por tomar suplementos de magnesio. El magnesio es un mineral dietético esencial que se sabe que tienen efectos sobre la salud del cerebro.
En la investigación, magnesio se ha visto que afectan a los receptores NMDA en el cerebro y ayuda a prevenir over-excitability. Estos receptores son conocidos por jugar un papel crucial en el desarrollo de la tolerancia, adicción a la, y la retirada.
Mientras que un estudio realizado en ratas demostraron que una combinación de calcio y magnesio fue capaz de ayudar a prevenir el desarrollo de adicción y tolerancia a la morfina, carece de investigación en seres humanos. Qué tan efectivo puede ser este método sigue siendo desconocido, pero de manera anecdótica se ha dicho para trabajar.
Muchos usuarios de la modafinilo han informado que tomar suplementos de magnesio es capaz de “RESET” sus tolerancias y que puedan sentir los efectos de la droga otra vez en niveles normales.
5. Alternativas de sustitución
Mientras que el ciclismo fuera puede ser importante para ayudar a evitar el desarrollo de una tolerancia de modafinilo, muchas personas no quieren ir a por un período prolongado de tiempo sin su impulso cognitivo normal. Una forma de seguir consiguiendo efectos nootropic en Modafinil es mirar algunas alternativas.
Es inteligente como para no depender de algún fármaco inteligente, como puede ser que cuando surgen problemas. En cambio tener unos compuestos diferentes que ciclo entre podría ayudar a mantener los efectos de cada uno óptimo.
Porque el modafinilo es un medicamento de, ya es difícil para personas para apagado-etiquete las aplicaciones. Debido a esto, muchos usuarios de Nootrópicos en su lugar han recurrido a la utilización de alternativas de Modafinil sin receta como los Racetams Adrafinil.
Adrafinil, como se analizó anteriormente, es el profármaco de modafinilo. Esto significa que el cuerpo descompone Adrafinil en el Modafinil activado cuando se ingiere. Porque no es una conversión perfecta, una dosificación más alta del Adrafinil debe tomarse para conseguir los mismos efectos que una dosis más baja de modafinilo.
Los efectos de la Adrafinil se dice que son muy similares a las de Modafinil recta. Hay un plazo más largo antes de que efectos se sienten como la droga se metaboliza en el cuerpo, pero entonces los efectos deben ser comparables a tomando modafinilo.
Existe la posibilidad de una acumulación de enzimas hepatotóxicas que se acumulan de la descomposición del Adrafinil en el hígado, por lo tanto se recomienda no usarlo todos los días. En cambio a menudo se guarda para ocasiones especiales y momentos cuando se necesita un impulso extra cognitivo.
Que afecta a los mismos sistemas de neurotransmisores que modafinilo, Adrafinil debe usarse idealmente como una alternativa para el Modafinil, en vez de una adición a un ciclo de Nootrópicos. Cambiar de uno a otro no ayuda a evitar la tolerancia, e idealmente se debe usar por separado.
Una clase de nootropos que han utilizado al ciclismo de modafinilo son los Racetams. Originarios con el compuesto del padre Piracetam, Este grupo de sustancias se han visto efectos en los sistemas de neurotransmisión colinérgica en el cerebro y sistema nervioso central. Aumento de los niveles de acetilcolina está ligado a cognición general mejoradora, así como mayor formación de la memoria y recuerdo.
Desde el desarrollo del Piracetam en la década de 1960, se han desarrollado derivados más potentes, incluyendo Aniracetam, Oxiracetam, Pramiracetam, y Phenylpiracetam. Los Racetams puede ser utilizado como un sustituto para la gente que no puede conseguir modafinilo legalmente, así como para personas que buscan una alternativa mientras se encuentran fuera de modafinilo.
Algunas alternativas de Modafinil que sugerido por los usuarios para ser utilizado en un ciclo de apagado cuando Modafinil incluyen los suplementos de Nootrópicos Alfa cerebrales por Onnit Labs y Sulbutiamine.
Problemas de adicción de modafinilo
Algunos estudios han sugerido que el modafinilo puede ser hábito y que existe un potencial de adicción. Esta es una preocupación significativa entre aquellos que buscan la medicina como un potenciador cognitivo.
Exploraciones del cerebro de 10 sujetos masculinos sanos que tomaron ya sea la marca (Provigil) o con un placebo mostró que el primero bloquea transportadores de dopamina.
Estos transportadores toman dopamina a los receptores en las neuronas. Mediante el bloqueo de la eliminación de la dopamina, El modafinilo aumenta la activación de receptores cerebrales de dopamina, crear una respuesta neurológica recompensa.
Mayor interés en el potencial de adicción de modafinilo ha generado estudios adicionales. Porque la droga se ha demostrado para romper neurotransmisores que requieren cocaína y metanfetamina, los investigadores están estudiando si Modafinil podría ayudar a los pacientes que son adictos a los narcóticos.
Puesto que los medicamentos tienden a afectar a individuos de diferentes maneras, los investigadores creen Provigil puede resultar altamente adictivo para algunos pacientes que son vulnerables a la forma en que funciona. El potencial para el abuso a gran escala parece limitado, sin embargo.
Efectos secundarios de modafinilo
El principales efectos secundarios asociados con Modafinil incluyen dolor de cabeza y náuseas. Dolores de cabeza son el número uno efecto secundario más reportado en estudios de investigación y opiniones. Se ha estimado que más de 35% y tanto como 50% de las personas que toman Modafinil puede experimentar dolores de cabeza en algún momento.
Otros efectos secundarios leves que han sido reportados incluyen:
- Diarrea
- Congestión de nariz y garganta
- Sequedad en la boca
- Dolor de espalda
- Ansiedad
- Nerviosismo
- Mareo
- Efectos secundarios psiquiátricos
- Insomnio
En algunos casos, efectos secundarios pueden ocurrir cuando se empieza a tomar modafinilo. Como cualquier droga, su cuerpo debe ajustarse al compuesto en el sistema, y es posible desarrollar algunos efectos secundarios. En casos donde es necesario un período de adaptación, efectos secundarios a menudo disminuye después de unas semanas.
A veces la aparición de efectos secundarios es simplemente debido al nivel de dosis. Como tomar demasiado de una dosificación demasiado puede conducir a tolerancia, demasiado alto de una dosis para su fisiología personal puede conducir a efectos secundarios. Para algunas personas, reducción de la dosis puede ayudar a eliminar o reducir los efectos secundarios a un nivel manejable. Si es posible, puede tratar de aumentar gradualmente la dosis a niveles normales, pero sólo lo hacen si no están viendo los beneficios que usted quiere en una dosis más baja.
Existe la posibilidad de desarrollar un raro, pero graves en la piel y la membrana mucosa, trastorno cuando utilice modafinilo, incluyendo síndrome de Stevens - Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (DIEZ), o reacción de drogas con eosinofilia y síntomas sistémicos (VESTIDO).
Mientras que la evidencia no es totalmente concluyente en este momento, se cree que algunas personas tienen una predisposición genética a desarrollar estas reacciones cuando toman ciertos medicamentos, incluyendo Modafinil. La incidencia de esta condición en la investigación clínica es muy baja, no hay casos que son divulgados en estudios en adultos, y un caso (el diagnóstico más tarde se retractaron) haber sido denunciado en un estudio pediátrico.
Es importante ser conscientes de la posibilidad sin embargo. Si presenta fiebre, gripe-como síntomas, y separarse, erupción ampollar, que parada de dosis de Modafinil y busque atención médica inmediatamente.
Contraindicaciones e interacciones de la droga
El modafinilo está contraindicado con un gran número de otras drogas. Modafinil se ha visto tener interacciones negativas con los siguientes fármacos:
- anticonceptivos hormonales/esteroides
- Midazolam
- Triazolam
- Cyclosporine
- Diazepam
- Propranolol
- Fenitoína
- Clomipramina
- Omeprazole
- Warfarina
- IMAO
- Medicamentos antigripales que contengan clorfeniramina, hidrocodona, fenilefrina, o guaifenesina
Esto no es una lista exhaustiva de todas las drogas que el modafinilo está contraindicado con. Es importante hablar con su médico para determinar cualquier y todas las interacciones que Modafinil puede tener con medicamentos o suplementos que usted está tomando.
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Artículo actualizado en: 12 de mayo, 2018 por Nootriment