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Noopept es un péptido de nootropic derivada de cycloprolylglycine que se relaciona con la clase Racetam de compuestos. Los investigadores han descrito como exhibiendo una potencia 1000 x mayor que la de Piracetam.
Mejora la neurotransmisión colinérgica, aumenta la plasticidad sináptica y es un antioxidante más potente que Piracetam o vitamina E.
El mecanismo de acción no se entiende completamente y investigación de Noopept está en marcha. Como los Racetams, Noopept parece positivamente modulan la neurotransmisión de acetilcolina.
Se observa al aumentar la expresión de las concentraciones de NGF y BDNF en el hipocampo. [4] Esto puede explicar por qué mejoras en la memoria son más evidentes siguientes administraciones de dosis a largo plazo.
Se informa de Noopept reducir depresión y la ansiedad en estudios humanos y animales. [2]
Otros efectos reportados incluyen:
- Mejora la función de memoria en individuos deteriorados.
- Aumenta los niveles de NGF y BDNF.
- Importantes efectos neuroprotectores y antioxidantes.
- Reduce la ansiedad, fatiga e irritabilidad y mejora el estado de ánimo, sueño y la vigilia.
- Reduce la depresión y elimina la impotencia aprendida.
Nombre de producto: Noopept (GVS-111)
Nombre químico: Éster de etilo N-phenylacetyl-L-prolylglycine
Fórmula: C17H22N2O4
Peso molecular: 318.367 g/mol
Número de CAS: 157115-85-0
Energía mental
Memoria
Salud del cerebro- Soporta memoria, enfoque y estado de ánimo
- Aumenta la agilidad mental y la energía
- Aumenta el BDNF y promueve la salud del cerebro
Investigación de Noopept Nootrópicos
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Noopept (Neuropept, GVS-111) es también conocida como éster de etilo del N-phenylacetyl-L-prolylglycine.
Es un péptido de Nootrópicos con efectos terapéuticos similares a Piracetam, pero se dice que x 1000 más potente. [2]
Noopept primero fue desarrollado por JSC LEKKO productos farmacéuticos en Rusia en 1996 como un profármaco de la cycloprolylglycine neuropéptido endógeno. [1]
Es un conjugado de dipéptido de Piracetam y a menudo se clasifica junto a los nootropos Racetam aunque carece de la estructura base de oxo-2-pirrolidona.
Noopept destaca por sus propiedades neuroprotectoras que incluyen un efecto antioxidante y antiinflamatorio, así como la capacidad para prevenir la neurotoxicidad por glutamato y excesiva de calcio.
Los estudios han encontrado que ejercen un impacto positivo en la formación de la memoria, consolidación y recuperación. [2] También se ha encontrado que posee un efecto ansiolítico como efectos psicoestimulantes bien suaves. [3]
Estructura química de Noopept
Noopept o N-phenylacetyl-L-prolylglycine etil éster es una molécula dipéptido sintético con una estructura química similar a Piracetam.
Se deriva el dipéptido endógeno Cycloprolylglycine que es una combinación de los aminoácidos glicina y prolina en una configuración cíclica. [1]
Porque no tiene un núcleo de oxo-2-pirrolidona, no es técnicamente un nootrópico racetam. Sin embargo, grupo investigador de muchos en esta familia dada su similar mecanismo de acción.
Farmacocinética de Noopept
Noopept tiene excelente penetración de la barrera blood - brain. En los ensayos de ratas después de dosis orales, casi no hubo diferencias entre suero y concentraciones neuronales de Noopept.
Después de una dosis oral de 50mg/kg de Noopept, el suero (sangre) Tmax se midió a 0.116 horas con una Cmax de 0.82mcg / mL. Después de la misma dosis oral, concentraciones de cerebro fueron medidas con una Cmax de 1.289mcg / mL en un Tmáx de 0.115 horas. [5]
Este resultado llevó Boiko et al concluyen que Noopept, “se absorbe en el tracto gastrointestinal, entra en la circulación, y penetra la barrera blood - brain en un estado sin modificar” en ratas. [5]
En los seres humanos, Noopept se toma típicamente vía administración oral o sublingual.
La mayoría de los ensayos animales ha examinado los efectos de Noopept usando la inyección como método de administración.
Resultados preliminares sugieren que dosis orales de 50mg/kg son aproximadamente equivalentes a inyectado dosis de 5mg/kg basada en las concentraciones séricas y la cinética de la excreción. [5] Esto implica que bio-disponibilidad oral es sólo 10% en comparación con las inyecciones.
Un estudio encontró una diferencia significativa entre las especies en la tasa de eliminación de drogas de Noopept.
Extenso y rápido metabolismo se observa en ratas tras la administración intravenosa con una vida media de eliminación de 16 minutos. [5] Noopept se elimina a una velocidad más lenta en los conejos y un ritmo aún más lento en los seres humanos. [6]
- 1000x más potente que Piracetam
- Soporta memoria, enfoque y estado de ánimo
- Aumenta la agilidad mental y la energía
Metabolitos
Noopept puede ser bioactivo se, pero gran parte de sus efectos neurológicos se atribuye a su metabolito principal cycloprolylglycine.
Una inyección de 5mg/kg de Noopept aumenta los niveles de Cycloprolylglycine en el cerebro 2,5 de una concentración de 2.8nmol / g 6.7nmol / g. [8] Por esta razón, a menudo verá que Noopept denomina un cycloprolylglycine Pro-droga.
Como se mencionó anteriormente, Noopept sí mismo tiene una vida media de eliminación de 16 minutos en ratas y no es detectable en plasma dentro de 25 minutos después de la ingestión oral. [5]
Sin embargo, se han observado los efectos de Noopept en actividad de ondas cerebrales para sobre 70 minutos después de la administración. [7]
Esto sugiere que los cambios causados por Noopept son principalmente el resultado de niveles de mayor cycloprolylglycine en el cerebro.
Cycloprolylglycine se observa para tener nootropic efectos cuando se inyecta en los ensayos de la rata. Pero los efectos de la administración cycloprolylglycine no totalmente mímico los de Noopept.
En un ensayo, 0.5mg/kg las inyecciones y 10mg/kg la ingestión oral de Noopept dio lugar a un efecto anti-amnésico que aumentó durante un período de 9 días de dosificación constante.
El mismo efecto de acumulación subcrónica no se observó al administrar inyecciones de cycloprolylglycine. [9]
Efectos de Noopept NGF y BNDF
Factor de crecimiento nervioso (NGF) y Factor neurotrófico derivado del cerebro (BDNF) son proteínas integrales para el crecimiento, desarrollo y mantenimiento de las neuronas.
Ellos están implicados en la mediación de la plasticidad sináptica y señalar las funciones que subyacen a nuestra habilidad de aprender y recordar. [10]
0.5mg/kg dosis de Noopept administrado a las ratas dio como resultado un aumento de NGF y BDNF en el hipocampo.
Aumentos se sostuvo después de la 28 días de la misma dosis sin signos de desarrollo de tolerancia. [4]
Esto sugiere un potencial para mejoras a largo plazo a la memoria con dosis crónicas de Noopept.
Efectos de mejorar la memoria
Noopept se describe como posesión “desajuste” propiedades y un “cholinosensitizing” efecto. [15, 4]
Ambas descripciones apuntan a un aumento en la actividad colinérgica (neurotransmisión de acetilcolina) como el mecanismo primario por el cual Noopept aumenta la función de la cognición y la memoria.
Este mecanismo de acción es compartida por otras sustancias en el Clase Racetam de nootropos.
En uno 56 juicio humano día, un 20 dosis diaria mg de Noopept fueron más eficaz que 1200 mg de Piracetam en la mejora de la examinación del estado Mini – Mental (MMSE) resultados en las personas con deficiencias cognitivas causadas por insuficiencia cerebrovascular.
Noopept era también eficaz en la mejora de las puntuaciones MMSE globales en personas con insuficiencia cerebral causada por un trauma. Piracetam no se ha encontrado eficaz para este grupo. [3]
Ratones NMRI sometidos a una bulbectomy olfativa empiezan a desarrollar la enfermedad de Alzheimer-comportamientos que incluyen deterioro de la función de memoria espacial y la degeneración neuronal regional.
Administración de un 0.01 mg/kg dosis de Noopept a estos ratones para un total de 26 días restauran la función de memoria espacial.
Noopept también causa una respuesta inmune mejorada a niveles elevados de Abeta((25-35)) agregados prefibrillar de péptido. [15]
Administración de 0,5 mg/kg de Noopept fue encontrada para mejorar la retención de la memoria en ratas después de la terapia de electroshock para inducir amnesia. [9]
En otro estudio, Administración de Noopept 24 horas después de una actividad de aprendizaje se asoció con la formación de memoria mejorada.
Otros estudios han encontrado que es el momento ideal para administrar Noopept para mejorar la memoria máxima 1 horas antes de un proceso de aprendizaje. [15]
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Efectos ansiolíticos
En un 56 juicio humano día, 20mg de Noopept por día fue administrado a pacientes con debilitaciones cognoscitivas causadas por daño vascular cerebral o daño postraumático.
En ambos grupos, Noopept fue divulgado para mejorar los síntomas de la fatiga, ansiedad, irritabilidad, y la apatía. En el grupo diagnosticado con daño vascular cerebral, tomando Noopept resultó en mejor estado de ánimo, vigilia sueño y durante el día. [3]
Noopept se observa al aumentar la transmisión sináptica inhibitoria en el hipocampo. Fue encontrado para aumentar la frecuencia de corrientes Post-Synaptic inhibitorio (IPSCs) en interneuronas que termina en las células piramidales de CA1 de hipocampo.
Este mecanismo es sugerido por Kondratenko et al mediar el efectos ansiolíticos de Noopept. [11]
Efectos de antidepresivos
Indefensión aprendida es un modelo animal aceptado de la depresión. En este estado, los animales están hechos para soportar estímulos negativos o dolorosos y se vuelven incapaces o poco dispuestos a tomar medidas para evitar los estímulos, aunque se puede evitar.
Uyanaev et al estudiaron los efectos de Noopept sobre la incidencia de la neurosis de la indefensión aprendida en ratas.
Encontraron que administrando Noopept para 21 días eliminaron impotencia aprendida por aumentar el porcentaje de sujetos que fueron entrenados para evitar los estímulos. [13]
Otro estudio realizado por el mismo equipo de investigación encontró que dosis de Noopept de 0.05-0.10 mg/kg dio lugar a la adquisición acelerada de las medidas necesarias para evitar los estímulos negativos. [12]
Efectos neuroprotectores
Noopept muestra una significativa mayor efecto neuroprotector que Piracetam o la antioxidante vitamina E. En un ensayo, Noopept fue probado en dos modelos de neuronas degeneradas, causadas por el estrés oxidativo.
La primera fue en las neuronas corticales humanas normales que habían sido tratadas con H(2)O(2) y la segunda en neuronas corticales de síndrome de Down.
Las culturas corticales normales fueron tratadas con 50 microM H(2)O(2) para 1 hora, lo que resulta en la degeneración de 60% de las neuronas. [14]
Después de la administración de Noopept, hubo un aumento significativo en la tasa de supervivencia neuronal.
Noopept fue encontrado para inhibir la acumulación de radicales libres y peróxidizados lípidos en las neuronas tratadas con H(2)O(2) o FeSO(4). Ambos son marcadores de daño oxidativo.
Tratamiento crónico con Noopept también mejora la supervivencia neuronal en neuronas corticales de síndrome de Down y reduce la aparición de cambios estructurales degenerativos.
Estos resultados sugieren que Noopept posee importantes propiedades antioxidantes y efectos neuroprotectores que podría, “presentar una combinación terapéutica valiosa para el tratamiento del retraso mental y trastornos neurodegenerativos crónicos.” [14]
Noopept seguridad y efectos secundarios
Hay limitados datos científicos examinar los efectos de Noopept en seres humanos. En un estudio humano, pacientes con trastornos cognitivos leves se administraron 10mg de Noopept dos veces al día para 56 días.
El estudio encontró que fue bien tolerado con 1.8-fold informaron menos efectos secundarios en comparación con un grupo dado dosis diarias de 1200mg de Piracetam. [3]
Envío gratuito
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Artículo actualizado en: 24 de julio, 2018 por Nootriment