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Aniracétam est un médicament nootropiques qui a une demi-vie relativement courte par rapport aux renforceurs cognitifs connexes.
Il est considéré comme ayant la plus courte demi-vie des agents Nootropique racetam couramment utilisés et est décrit comme ayant une durée plus courte des effets.
Il a également le temps d’entrer en action plus rapide ou l’apparition des effets. Rapport d’utilisateurs ressentent les effets au sein 30 minutes de prendre la première dose.
Ce qui est la demi-vie de l’Aniracétam et comment cela devrait affecter comment vous prenez vos doses de maximiser ses effets?
Aniracétam a-t-il une période courte de détection dans votre circulation sanguine, mais il peut effectivement continuer à rester sur le plan pharmacologique efficace pour une plus longue période de temps que c’est elimiated du corps.
C’est parce que son mécanisme d’action est grandement attribuable à ses trois métabolites primaires. Après il a été ventilé dans le corps, ces métabolites semblent être efficaces pour une plus longue durée. Acheter Aniracétam en ligne à ce lien.
Motivation
Mémoire
Humeur- Renforce l’accent & motivation
- Formation prise en charge de la mémoire & rappel
- Montré pour améliorer l’humeur & réduire l’anxiété
Résumé de recherche Aniracétam
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Aniracétam est un agent de nootropiques qui a été développé peu de temps après l’introduction du Piracetam à la pratique clinique dans les années 1960.
Piracetam était le premier de chaque drogue Nootropique identifié par le Dr. Corneliu grandvoinet. Il a découvert que ce composé pouvait améliorer le fonctionnement du cerveau chez les animaux expérimentaux, mais qu’il lui manquait les effets physiologiques et les effets secondaires d’un sédatif ou stimulant.
En ce moment, Il y avait un regain d’activité de recherche pour développer des analogues de Piracetam qui présentaient des effets positifs sur la cognition avec un faible risque d’effets secondaires.
Aniracétam a été que le premier candidat développé qui a montré les avantages thérapeutiques. Il s’est avéré 3-5 fois plus fort que Piracetam et était lipophiles (liposolubles), qui a abouti à mieux absoprtion provenant de l’intestin.
Aniracétam appartient à la famille de Racetam qui est le plus largement utilisé groupe d’agents nootropiques aujourd'hui.
Tous les racetams ont un 2-oxo-pyrrolidine de base dans leur structure chimique et semblent fonctionner par augmentation actiivty de l’acétylcholine dans le cerveau. Autres exemples de cette famille Oxiracetam, Pramiracetam, Phenylpiracetame, Coluracetam, Fasoracetam et Nefiracetam.
Il fut aussi le premier jamais Ampakine composé, ainsi nommé parce qu’il augmente la stimulation des récepteurs AMPA pour le glutamate, neurotransmetteur excitateur.
Un point intéressant de la note que vous verrez souvent dans les revues de recherche Aniracétam est une discussion sur sa courte demi-vie. Par rapport aux autre racetam, Il semble avoir un début très rapide des effets et une durée de vie courte.
En plus de démontrer les effets positifs pour la mémoire, attention, vigilance, et le raisonnement complexe, Cette Nootropique a également été montré pour améliorer l’anxiété, dépression et certains troubles du sommeil.
Aniracétam a été étudiée chez l’homme, tant dans les modèles animaux. Il est utilisé sur le plan clinique dans certains pays d’Europe pour le traitement de la démence sénile, La maladie d’Alzheimer et déclin cognitif d’origine vasculaire.
Il est disponible avec une prescription dans ces pays sous les noms de marque Referan, Memodrin, et Draganon. Aniracétam est actuellement non réglementé et ne nécessite pas d’ordonnance sur le territoire des États-Unis, Canada ou en Australie.
Aniracétam demi vie
Selon quelle source vous lire, vous pouvez voir la demi-vie du Aniracétam signalé comme 0.5 heures ou 1 – 2.5 heures. Ce qui explique cet écart?
Une demi-vie décrit le temps qu’il faut pour une quantité initiale de réduire sa valeur de moitié. En biologie, la demi-vie peut faire référence à l’une des deux mesures différentes.
La demi-vie d’élimination est le temps nécessaire pour que la concentration d’un médicament dans le corps devait être réduite à la moitié. Ceci est parfois dénommé la demi-vie plasmatique où plasma se réfère à la fraction liquide du sang.
La demi-vie biologique est le temps que nécessaire pour qu’un médicament perdre la moitié de son efficacité pharmacologique ou pour les effets à être diminué de moitié. Ceci est parfois dénommé la demi-vie terminale.
En d’autres termes, la demi-vie d’élimination est une mesure de combien de temps la moitié de la dose d’Aniracétam peut être détectée dans votre sang, tandis que la demi-vie biologique est une mesure de combien de temps les effets dureront.
Le temps de ces deux valeurs peuvent être les mêmes, mais dans le cas d’Aniracétam ils ne sont pas. Le demi-vie d’élimination plasmatique chez l’être humain est 0.5 heures et le la demi-vie biologique des effets est 1 – 2.5 heures.
D’autres études ont signalé une demi-vie de jusqu'à 4.5 heures, mais il s’agit des espèces non-humaines.
Cette demi-vie est courte par rapport à autres nootropiques comme Piracetam et Pramiracetam qui peut durer entre 6-8 heures.
Certaines personnes y voient une raison de favoriser ces agents de Nootropique plus durable sur Aniracétam, mais ce n’est pas un bon indicateur de l’efficacité thérapeutique.
En outre, ces valeurs peuvent varier de personne à personne, selon les circonstances dans lesquelles il est utilisé. Un certain nombre de différents facteurs peut influer sur le taux auquel cette substance est métabolisée et excrétée par le corps.
Certaines personnes peuvent être des métaboliseurs lents du médicament ou il peuvent éliminer un taux différent selon le foie ou de la fonction rénale. Il peut y avoir des facteurs externes relatives à d’autres médicaments étant administrés simultanément, Si il a été pris avec des aliments ou la forme de ce médicament étais pris.
Des doses plus élevées peuvent également entraîner plus long dégagement et des temps de metabolization pour ce médicament. À fortes doses, Cela se traduit par une augmentation non linéaire de la demi-vie.
Dans un essai clinique humain mené par des chercheurs de Hoffmann-La Roche, Il y avait des différences significatives dans les concentrations plasmatiques de cette Nootropique à travers six personnes après une dose unique par voie orale de 1g.
Les concentrations plasmatiques maximales diffèrent parmi le groupe par un facteur de 8 x et le temps qu’il a fallu pour atteindre des niveaux de plasma de base modifiées par x 3. Cela reflète des différences de son taux d’absorption, métabolisme hépatique et son élimination de l’organisme.
Vous devriez penser à la demi-vie comme une bonne approximation. Nous sommes tous réagissent aux médicaments différemment et comment vous métaboliser ce composé peut être différente de ce qui est observé chez les autres individus.
- Améliore la mémoire et l’apprentissage
- Augmente la mise au point et la motivation
- Améliore l’humeur et réduit l’anxiété & stress
Durée des effets
Le fait que ce composé a une demi-vie plasmatique de 0.5 heures ne veut pas dire que les effets commenceront à diminuer immédiatement après 30 minutes. Basé sur les critiques des clients, Avantages d’Aniracétam sont évidentes pour jusqu’au 3-5 heures après l’avoir prise.
Comment se fait-il que cette Nootropique obtient éliminé de l’organisme à un rythme plus rapide qu’il perd de son efficacité?
Une fois que cette puce de drogue est ingéré par voie orale, Il est distribué dans tout le corps et transporté vers le foie. Le foie décompose ou il métabolise en composés connus sous forme de métabolites.
Alors que certains des effets de ce médicament intelligent peuvent être attribuée à ses actions directes, beaucoup semblent être le résultat de ses métabolites. Les métabolites primaires chez les humains sont N-anisoyle-GABA, P-Anisic Acid et 2-pyrrolidinone.
Ces produits chimiques ont été largement étudiées chez les rats et souris, mais pas autant chez l’homme. La recherche montre que bon nombre des effets d’Aniracétam peuvent être imités par l’administration directement ces composés qui il obtient décomposé en.
Parce que la demi-vie d’élimination des métabolites est tout à fait un peu plus longue qu’Aniracétam lui-même, le résultat est que la durée des effets dure au-delà du temps qui Aniracétam n’est détectable dans le plasma.
Dans les études de recherche, les métabolites ont été détectables dans l’organisme jusqu'à 6 heures après l’administration.
Une étude a constaté que, après l’administration de doses d’Aniracétam pour 12 semaines, les métabolites N-anisoyle-GABA et 2-pyrrolidinone sont détectables dans le liquide céphalo-rachidien, ce qui suggère le potentiel de bioaccumulation.
Posologie:
Aniracétam est un Nootropique liposolubles ce qui signifie qu’il agit plus vite que ses homologues de Oxiracetam ou de Piracetam.
Sous paramètres normaux, Aniracétam est pensé pour atteindre des niveaux de concentration plasmatique pointe dans environ 20 À 30 procès-verbal de l’administration par voie orale. Après ce temps, concentrations plasmatiques diminuent régulièrement pendant quelques heures.
Cependant, la plupart des utilisateurs signalent qu’il faut environ 1 heure avant que les bénéfices observables d’Aniracétam atteint leur potentiel maximum. Cela souligne le fait que les niveaux de plasma sanguin non directement corrélés avec la période optimale de l’efficacité que ce supplément présente.
Dans la mesure les effets de cette Aniracétam sont légèrement plus courtes durée que les autres nootropiques, Cela peut être contrecarrée de fractionner votre dosage tout au long de la journée.
Consiste en une dose typique d’Aniracétam entre 750 mg et 1500 mg par jour (parfois plus). Vous pouvez déterminer que la meilleure façon d’utiliser cette Nootropique est en prenant 250 mg- 500 mg trois fois par jour ou tous 3 heures. Cela fournira un flux cohérent de l’ingrédient actif de votre cerveau, d'où des avantages durables.
Selon une étude, la courbe dose-efficacité suggère qu’une 1000 dosage de mg est la plus efficace (par rapport aux doses de 250mg et 500mg). [3]
Aniracétam est liposoluble et doit être consommée avec un certain type de source de lipides comme lait, huile de poisson, l’huile d’olive ou la nourriture. Cependant, même lorsque pris à jeun, qu'il semble être bien absorbé à partir de l’intestin.
Si vous ressentez des nausées, douleur irritation ou de l’estomac oesophage après utilisation, vous pouvez prendre votre dose avec un repas à l’avenir.
Ce produit est vendu sous la forme d’une capsule ou comprimé ou sous forme de poudre en vrac, parfois avec des agents aromatisants ajoutés. Il a aussi été vendu sous forme de liquide suspension injectable, mais cette utilisation est limitée au traitement des patients présentant une ischémie cérébrale.
La poudre est généralement moins cher d’acheter, mais est largement reconnu comme ayant une désagréable, goût amer. Capsules par voie orale peuvent être utilisés pour masquer le goût, Si ce produit peut avoir une installation plus lente des effets par rapport à la préparation de la poudre dans une solution liquide.
Capsules et Aniracétam poudre doivent être empilés avec un supplément de choline comme Alpha GPC, CDP Choline ou Centrophenoxine. 750 mg d’Aniracétam a été utilisé dans une pile avec 200 mg d’Alpha GPC, 300 mg de CDP Choline ou 250 mg de poudre de Centrophenoxine.
Pharmacodynamique
Cette Nootropique est soluble dans la graisse et est censé être mieux absorbés dans l’intestin lorsque pris avec un repas ou une source de matières grasses. Même dans un État à jeun, Aniracétam est rapidement absorbé par le tube digestif par voie orale.
Une étude a constaté que 90% la dose orale est absorbée et métaboliser dans le corps. L’essentiel de cette métabolisation se produit dans le foie.
Seulement une très petite quantité d’Aniracétam oralement ingéré va traverser la barrière hémato - encéphalique et atteindre les neurones dans le tact. La biodisponibilité systémique absolue déclarée de cette drogue est 0.2%.
Cela signifie que seulement 0.02% de l’Aniracétam dosage que vous consommez fera à vos neurones (le point d’action thérapeutique) dans sa forme originale.
Une étude de la pharmacocinétique de l’Aniracétam dans le cerveau de rat a montré que ce composé a traversé la barrière hémato - encéphalique, à un taux faible après ingestion orale.
Le métabolite 2-pyrrolidinone semblait avoir meilleur transport à travers la barrière hémato - encéphalique et avait les plus fortes concentrations dans les régions du cerveau. Il semble que bon nombre des effets nootropiques sont médiés par les métabolites. [2]
Lors de l’examen des études de recherche sur Aniracétam, Il s’agit d’un point important à retenir. Basé sur ce profil pharmacocinétique, Il n’y a aucun doute sur la pertinence in vitro les études sur ce médicament sont.
In vitro Michio est effectués sur des cultures de cellules qui ont été retirés des tissus vivants et cultivés dans une boîte de Pétri, fiole ou un autre type de vésicule dans un environnement de laboratoire.
Dans ces études, Aniracétam est directement ajouté au milieu que les cellules sont cultivées en et les effets sur les cellules sont observés. Ces études servent à faire des suppositions éclairées sur comment un médicament affectera des cellules in vivo ou à un animal vivant.
Cependant, car seulement une très petite quantité d’Aniracétam traversent la barrière hémato - encéphalique et interagir directement avec les cellules du cerveau, Il est peu probable que in vitro des études peuvent nous dire beaucoup sur les mécanismes d’une dose orale d’Aniracétam.
Deux des principaux métabolites – acide anisique et l’acide p-methoxyhippuric – pic atteint deux heures après l’administration orale et retourné au départ à six heures. Cette observation a été faite chez des patients ayant un âge moyen de 84.5 années.
Chez les personnes âgées, la demi-vie et l’AUC (Aire sous la courbe) pour ce médicament et ses métabolites sont à la fois nettement plus élevé. La CUA est une mesure de la concentration totale ou l’exposition à la drogue au fil du temps.
Cette étude a révélé que la demi-vie des métabolites d’Aniracétam a été 4 À 7 fois plus élevées chez les personnes âgées atteintes de maladies vasculaires cérébrales, par rapport aux jeunes volontaires. [1]
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Avantages Aniracétam:
Ce supplément Nootropique est considéré comme le Racetam plus efficace contre l’anxiété fins. On pense au travail en agissant sur un certain nombre de neurotransmetteurs dans le cerveau, y compris la Dopamine et la sérotonine.
La dopamine est une substance chimique qui joue un rôle dans les sensations de plaisir, un état d’esprit positif, le circuit de la récompense dans le cerveau et l’ambition. Il est également impliqué dans le contrôle des mouvements et la capacité d’attirer l’attention sur une tâche spécifique.
Augmentation des niveaux de Dopamine et de sérotonine ensemble peut-être avoir une effet positif sur l’humeur, ce qui a entraîné un sentiment détendu de mise au point ainsi que moins de stress et anxiété.
Ce rehausseur cognitive peut également interagir avec l’inhibiteur neurotransmetteur acide gamma - aminobutyrique (GABA), mais les conclusions là-dessus ont été contradictoires jusqu'à maintenant. Tous les racetam nootropiques sont indirects dérivés de GABA, mais leurs effets ne semblent pas être significativement médiée par des actions directes sur ce système de neurotransmetteurs.
Certains utilisateurs de trouver eux-mêmes touchés par des perceptions sensorielles améliorées, en particulier dans les domaines de la vue et son. Couleurs semblent plus lumineux et plus beau, sons plus riches et plus clairs. Aniracétam contribue également à la vigilance accrue, en plus d’augmenter les niveaux de motivation pour certaines personnes.
Avantages supplémentaires liés aux Aniracétam sont liées à la fonction cognitive. Il a été montré pour promouvoir la mémoire et la capacité d’apprentissage, raisonnement et le traitement chez les patients atteints de différentes formes de déficience cognitive de l’information.
Certains critiques des clients d’Aniracétam décrire les améliorations dans la capacité de mémoire et facilité accrue de rappeler les informations. Bien qu’il y a peu de recherches sur les effets de cette Nootropique sur les performances de la mémoire chez les adultes sains, Il a été montré pour améliorer la rétention de mémoire à long terme chez les personnes atteintes de la maladie d’Alzheimer.
Il fonctionne en amplifiant la neurotransmission cholinergique dans le cerveau. Il s’agit de messages chimiques envoyés entre les neurones à l’aide de l’acétylcholine, un neurotransmetteur. Aniracétam semble avoir des effets sur le pré synaptique (envoi de message) - et post-synaptiques (réception de message) récepteurs neuronaux.
Il est censé moduler ces récepteurs, donc ils sont plus sensibles à la présence de l’acétylcholine et d’augmenter le montant de ce neurotransmetteur libéré par les neurones.
Niveaux d’acétylcholine sont particulièrement faibles chez les patients Alzheimer. Médicaments qui augmentent l’activité cholinergique (tels que les inhibiteurs de la cholinestérase) sont couramment utilisés dans le traitement de l’Alzheimer et la démence.
Aniracétam a également un effet positif sur les récepteurs de glutamate appartenant à la classe de l’AMPA. Ces neurotransmetteurs sont impliqués dans la formation de la mémoire à long terme et le processus de la potentialisation à long terme.
Il s’agit du mécanisme par lequel les neurones forment des connexions à long terme entre eux aux synapses. LTP est décrit comme le renforcement d’un signal entre deux neurones, obligeant à être activés en même temps.
Grâce à cet effet sur les récepteurs de glutamate AMPA, Aniracétam est censé promouvoir la plasticité synaptique et une capacité accrue pour le cerveau à s’adapter et apprendre de nouvelles informations.
Effets secondaires Aniracétam:
Aniracétam est rapporté pour être en sécurité et est généralement bien toléré d’après les données des essais cliniques. Les effets secondaires sont généralement bénins et ne nécessitent généralement pas de personnes à arrêter de le prendre.
Il y a quelques effets secondaires rapportés par les personnes qui ont pris. Il s’agit insomnie, maux de tête, anxiété, vertige, nausée, diarrhée, tension musculaire et la douleur ou la mâchoire.
L’effet indésirable le plus fréquent est un mal de tête, qui peut être dû à l’appauvrissement des magasins d’acétylcholine disponible dans les neurones. Utilisation d’un supplément de choline est déclarée pour atténuer cet effet secondaire pour de nombreuses personnes.
La source de choline spécifiques prises et le dosage, dans qu'il est utilisé peuvent influer sur la présence d’effets négatifs. Certaines personnes se sentent que cet enhancer cognitif est plus efficace lorsqu’il est combiné avec la choline dans une pile, tandis que d’autres disent que cela augmente la fréquence des effets indésirables.
Certains rapport de personnes que les effets secondaires sont pires quand ils commencent à utiliser cette Nootropique et commencent à décliner comme utilisation se poursuivie. Les effets indésirables disparaissent généralement en quelques heures après qu’une dose est utilisée.
Alors que les effets négatifs sont bénins dans la majorité des utilisateurs, certains rapport individus touchés par une anxiété sévère, malaises gastro-intestinaux, éruption cutanée, changements dans l’humeur ou du cerveau brouillard après avoir pris une dose. Différentes personnes réagiront à ce produit de différentes manières.
Il est recommandé de commencer avec une faible dose pour déterminer comment ce supplément Nootropique vous touche avant de prendre la dose thérapeutique standard. Consulter un médecin avant de décider de l’utiliser pour déterminer si Aniracétam est sans danger pour vous ou si il peut interagir avec d’autres médicaments ou suppléments que vous utilisez.
Livraison gratuite
- Endo H, Tajima T, Yamada H, Igata A, Yamamoto Y, Tsuchida H, Nakashima Y, Suzuki Y, Ikari H, Iguchi A. Étude pharmacocinétique d’Aniracétam chez les patients âgés atteints de la maladie cérébrovasculaire. Behav Brain Res. 1997 Fév;83(1-2):243-4.
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- Sourander LB, R Portin, Mölsä P, Lahdes A, Rinne UK. Démence sénile de type Alzheimer traité avec Aniracétam: un nouvel agent Nootropique. Psychopharmacologie (BERL). 1987
- Pontecorvo MJ, Evans HL. Effets d’Aniracétam sur le retard correspondant à l’échantillon des singes et des pigeons. Ann N Y Acad Sci. 1985
- Canonico V, Forgione L, Paoletti C, Casini A, Colonna CV, Bertini M, Acito R, Rengo F. [L’efficacité et la tolérance d’Aniracétam chez les patients âgés avec détérioration mentale primaire ou secondaire]. RIV Neurol. 1991
- Ogiso T, Uchiyama K, Suzuki H, Yoshimoro M, Tanino T, Iwakai M, UNO S. Pharmacocinétique d’Aniracétam et de ses métabolites dans le cerveau de rat. Biol Pharm taureau. 2000
- Togashi H, Nakamura K, Matsumoto M, Ueno K, Ohashi S, Saito H, Yoshioka M. Aniracétam améliore la transmission glutamatergique dans le cortex préfrontal des maladies sujettes spontanément chez les rats hypertendus. Neurosci Lett. 2002
- CAI S, Wang L. Détermination du métabolite principal d’Aniracétam, N-anisoyle-GABA, dans le plasma humain par LC-MS/MS et son application à une étude de pharmacocinétique. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed vie Sci. 2012
Article mis à jour le: Le 13 mars, 2018 par Nootriment