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Oxiracetam est une molécule synthétique dérivé de piracetam et diffère de sa molécule parent par l’addition d’un groupe hydroxyle sur le carbone 4 de l’anneau pyrrolidinone.
Il a été observé à améliorer certains déficits cognitifs liés à l’âge et à atténuer la détérioration des processus cognitifs induite par la scopolamine, mais n’a pas eu de résultats positifs dans le traitement de la maladie d’Alzheimer.
Oxiracetam est couramment utilisé comme un Nootropique composé pour amélioration cognitive, en particulier l’amélioration de la mémoire, mais n’a ne pas illustré d’effet sur les adultes jeunes en bonne santé.
Cependant, la drogue a été observée pour améliorer l’apprentissage et la mémoire chez les animaux normaux ainsi que celles ayant une déficience cérébrale. [2] Il a également été impliquée dans la formation de la mémoire à long terme. [13]
Nom du produit: Oxiracetam
Nom chimique: 4-hydroxy-2-oxo-pyrrolidinoacetamide
Formule: C6H10N2O3
Poids moléculaire: 158.1552 g/mol
Numéro CAS: 62613-82-5
Vivacité d’esprit
Mémoire
Fonction cognitive- Augmente la mise au point, vivacité d’esprit & perception
- Favorise la pensée analytique & mémoire
- Stimule l’énergie & réduit la fatigue mentale
Structure chimique de la Oxiracetam
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Oxiracetam est une molécule synthétique de la famille racetam. Il est structurellement similaire à piracetam et diffère uniquement par un groupement hydroxyle additionnel attaché à l’anneau de pyrrolidone.
Oxiracetam est un médicament chiral qui existe tant (S)- et (R)- oxiracetam. Sur le plan clinique, oxiracetam est utilisé dans sa forme racémique.
Il est possible pour les énantiomères, comme (R)- et (S)- oxiracetam, d’exposer différents pharmacocinétiques, propriétés toxicologiques et pharmacodynamiques. [3]
Par exemple, (S)-oxiracetam est responsable de la majeure partie de l’activité pharmacologique observée du mélange racémique et est plus efficace que (R)-oxiracetam.
Il a plus d’activité “induisant une potentialisation à long terme dans des tranches d’hippocampe de rat, potentialisant glutamate stimulée par la capture de Ca2 + dans les microglies cérébelleuses de cultures et de revenir à la scopolamine, y compris l’amnésie chez les rats.” [3]
Oxiracetam pharmacocinétique
Oxiracetam a une biodisponibilité d’environ 73% et est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal. Il est distribué dans tout le corps et a un temps d’élimination relativement rapide.
Dans une pharmacocinétique Etude d’oxiracetam mettant en cause 4 hommes de santé entre les âges de 20 – 26, 90% du médicament administré était excrété dans l’urine au sein 24 heures.
Sérique après administration orale et intraveineuse (2000 mg) chuté rapidement après les premières heures: au sein de 10 heures d’administration par voie orale, les niveaux de sérum sanguin d’oxiracetam étaient un dixième de la valeur de crête. [2]
- Augmente la mise au point, vivacité d’esprit et de la perception
- Favorise la mémoire et mieux pensée analytique
- Augmente l’énergie et réduit la fatigue mentale
Oxiracetam les mécanismes d’Action
Mécanisme d’action exact de Oxiracetam reste mal définie; Cependant, un certain nombre d’études ont indiqué les conséquences biochimiques et neurologiques de l’administration d’oxiracetam.
En particulier, oxiracetam semble affecter le système cholinergique et augmente la neurotransmission dans la région hippocampique du cerveau.
Les chercheurs ont observé qu’oxiracteam à des doses de 100 et 300 mg/kg i.p., une augmentation de l’acétylcholine (ACh) utilisation, mais pas stabiliser les taux à ACh.
Plus loin, administration quotidienne répétée de 100 mg/kg d’oxiracetam a augmenté incorporation de la choline de haute affinité (HACU) dans l’hippocampe du rat par 31%.
Une augmentation similaire HACU a été observée après une dose unique de 300 mg/kg i.p.; encore trois heures après la dose administrée, Taux de HACU est resté 40% plus élevé.
Les chercheurs ont utilisé ces observations à émettre l’hypothèse que “oxiracetam augmente l’activité des voies cholinergiques septo, et dans une moindre mesure le, du réseau cholinergique cortical.” [4]
Oxiracetam a été observée pour augmenter la neurotransmission dans la région de hippocampe de rat CA1.
Comme la note d’auteurs, l’augmentation durable de la neurotransmission caractéristiques communes avec la potentialisation à long terme (LTP), qui se produit principalement dans l’hippocampe et peut être un site physiologique pour l’apprentissage et la mémoire. [5]
LTP dans l’hippocampe implique également la neurotransmission glutamatergique.
Dans les tranches d’hippocampe de rat, les chercheurs ont observé oxiracetam augmente la libération de glutamate, évoquée par la dépolarisation; Cependant, Si oxiracetam a agi directement sur les neurones glutamatergiques ou via un autre canal de neurotransmetteur reste inconnue. [6]
Oxiracetam effets thérapeutiques
Oxiracetam a été observée à amélioration des performances cognitives des individus éprouvant cognitives décliner (Voir ci-dessous); Cependant, Il n’a été montré pour améliorer le déclin cognitif chez les personnes atteintes de la maladie d’Alzheimer (issu d’un délai d’un mois du procès). [7]
Oxiracetam a été observée à améliorer sensiblement la qualité de vie chez les patients atteints de démence et statistiquement améliorer leur performance dans les tests neuropsychologiques.
Dans le double-aveugle, étude contrôlée contre placebo, chercheurs ont observé que les patients qui ont reçu 800 mg par voie orale des doses d’oxiracetam deux fois par jour au cours de 12 semaines, considérablement améliorés leur capacité d’effectuer des tâches cognitives.
Cela inclut des essais de liaison contrôlée, le rappel d’une histoire courte et Matrices progressives de Raven, comparativement au groupe placebo. [8]
En une année-longue étude portant sur 96 patients souffrant de troubles cognitifs secondaires à la démence dégénérative primaire, personnes qui ont reçu 1600 oxiracetam mg/jour a montré une amélioration dans le temps de réaction simple et des fonctions cognitives (basé sur le test Attention Matrix).
Comparativement, les fonctions cognitives et globales du groupe placebo ont montré une baisse marquée des scores de référence. [9]
Amélioration de l’évaluation globale chez les patients atteints de la démence vasculaire (MID) également amené les chercheurs à conclure qu’oxiracetam peut être de quelques avantages à ceux qui souffrent de MID. [13]
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Effets anti-amnésiques
Oxiracetam a été observée à réduire la gravité de l’amnésie induite par l’électrochoc chez les modèles animaux. [10]
Dans un essai portant sur 12 volontaires sains, oxiracetam a été observée pour atténuer les troubles cognitifs induite par la scopolamine.
Personnes qui ont reçu soit 800, 1600 2400 mg oxiracetam affiche les scores aux tests cognitifs améliorés par rapport au groupe placebo. [11]
Mémoire
Aucune recherche d’études n’ont examiné l’impact du oxiracetam sur la mémoire et des fonctions cognitives chez les personnes autrement en bonne santés humaines. Au lieu de cela, des études ont mis l’accent sur l’impact du oxiracetam sur les individus qui connaît déjà le déclin cognitif.
Cependant, oxiracetam a été observée à améliorer la mémoire chez les animaux qui sont normaux, jeunes et âgés (basé sur leurs résultats de tests de mémoire appliquée). [12]
Oxiracetam sécurité et effets secondaires
Oxiracetam est bien toléré par l’homme. Des études cliniques plus rapportent peu, le cas échéant, effets secondaires.
Cependant, dans un essai clinique, un petit pourcentage des participants n’a signalé des effets indésirables, y compris la sécheresse de la bouche, nycturie, vertige, dischromia gastralgia et de la peau. [8]
Livraison gratuite
- Malykh AG, Sadaie Monsieur. Piracetam et piracetam comme médicaments: des sciences fondamentales aux nouvelles applications cliniques SNC troubles. Médicaments. 2010 Fév 12;70(3):287-312.
- Perucca E, Albrici A, Gatti G, R Spalluto, Visconti M, Crema A. Pharmacocinétique d’oxiracetam après l’administration orale et intraveineuse chez des volontaires sains. EUR J drogue Metab Pharmacokinet. 1984 Jul-Sep;9(3):267-74.
- Zhang Q, et al.. Études pharmacocinétiques comparatives d’oxiracetam racémique et ses énantiomères purs après administration par voie orale chez le rat par une méthode de CLHP stéréosélective. J Pharm Biomed Anal. 2015 Juil 10;111:153-8. doi: 10.1016/j.jpba.2015.03.039. EPUB 2015 Avr 4.
- Spignoli G, Pedata F, Giovannelli L, Banfi S, Moroni F, Kevin G. Effet d’oxiracetam et piracetam sur des mécanismes cholinergiques centraux et l’acquisition de l’actif-évitement. Clin Neuropharmacol. 1986;9 Suppl 3:S39-47.
- Pugliese, A. M. et al.. Effet de l’oxiracetam de drogue Nootropique sur le champ potentiel de tranches d’hippocampe de rat. Br J Pharmacol. 1990 Jan; 99(1): 189–193.
- Marchi, M., Besana, E., Raiteri, M. Oxiracetam augmente la libération de glutamate endogène des tranches d’hippocampe de rat dépolarisées. Euro J pharmacologie. 1990 Aug;185(2-3): 247-249.
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- Mondadori C, Classen W, Borkowski J, Ducret T, Buerki H, Schadé A. Effets d’oxiracetam sur l’apprentissage et la mémoire chez les animaux: comparaison avec piracetam. Clin Neuropharmacol. 1986;9 Suppl 3:S27-38.
- Preda L, Alberoni M, Bressi S, C Cattaneo, Parini J, Canal N, Franceschi M. Effets de doses aiguës d’oxiracetam dans le modèle de scopolamine d’amnésie humaine. Psychopharmacologie (BERL). 1993;110(4):421-6.
- Cavoy A, Van Golf-Racht B, Delacour J. Relations entre l’excitation et améliorant la connaissance des effets de l’oxiracetam. Biochem Behav Pharmacol. 1994 Fév;47(2):283-7.
- Mondadori C, Möbius HJ, Borkowski J. L’antagoniste des récepteurs GABAB CGP 36,742 et l’oxiracetam Nootropique facilitent la formation de la mémoire à long terme. Behav Brain Res. 1996 Mai;77(1-2):223-5.
- Baumel B, Eisner L, KOBOLOU M, MacNamara R, Katz RJ, J Deveaugh-Geiss. Oxiracetam dans le traitement de la démence vasculaire. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 1989;13(5):673-82.
Article mis à jour le: Le 24 juillet, 2018 par Nootriment