0
5
6
Noopept är en cycloprolylglycine-derived nootropa peptid som är relaterade till klassen Racetam av föreningar. Forskare har beskrivit det som uppvisar en potens 1000 x större än Piracetam.
Det förbättrar kolinerga neurotransmission, förhöjer synaptisk plasticitet och är en mer kraftfull antioxidant än Piracetam eller E-Vitamin.
Verkningsmekanismen är inte helt klarlagt och forskning om Noopept pågår. Som Racetams, Noopept verkar positivt modulera acetylkolin neurotransmission.
Det observeras för att öka uttrycket av både NGF och BDNF koncentrationer i hippocampus. [4] Detta kan förklara varför förbättringar i minnet är mer uppenbart följande långsiktiga doseringen förvaltningar.
Noopept är ytterligare rapporterade att minska depression och ångest i både människors och djurs studier. [2]
Ytterligare rapporterade effekter inkluderar:
- Förbättrar minnesfunktion hos nedsatt individer.
- Ökar NGF och BDNF nivåer.
- Betydande nervskyddande och antioxidant effekter.
- Minskar ångest, trötthet och irritabilitet samtidigt förbättra humör, sömn och vakenhet.
- Minskar depression och eliminerar inlärd hjälplöshet.
Produktnamn: Noopept (GVS-111)
Kemiskt namn: N-phenylacetyl-L-prolylglycine etylester
Formel: C17H22N2O4
Molekylvikt: 318.367 g/mol
CAS-nummer: 157115-85-0
Mental energi
Minne
Hjärnans hälsa- Stöder minne, fokus & humör
- Ökar mental vakenhet & energi
- Ökar BDNF & främjar hjärnans hälsa
Noopept nootropa forskning
Relaterade ämnen
- Vad är Noopept?
- Användarrecensioner
- Rapporterade fördelar
- Hur det fungerar
- Negativa biverkningar
- Typiska upplevelser
- Rekommenderad dosering
- Bästa sättet att ta
- Stapling med kolin
- Rekommenderas nootropa staplar
- Inköp Guide
- Bulk Noopept pulver
- Köpa Noopept kapslar
- Är Noopept Legal?
- Jämförelse med Piracetam
- Jämförelse med Aniracetam
- Jämförelse med Oxiracetam
- Jämförelse med Pramiracetam
Noopept (Neuropept, GVS-111) kallas även N-phenylacetyl-L-prolylglycine etylester.
Det är en nootropic peptid med terapeutiska effekter som liknar Piracetam, men sägs vara 1000 x mer potent. [2]
Noopept utvecklades först av JSC LEKKO Pharmaceuticals i Ryssland i 1996 som en prodrug till den endogena neuropeptid cycloprolylglycine. [1]
Det är en dipeptid konjugat av Piracetam och klassificeras ofta tillsammans med de Racetam nootropics även om det saknar 2-oxo-pyrrolidon bas strukturen.
Noopept noteras för dess neuroprotektiva egenskaper som är en antioxidant och anti-inflammatoriska effekt samt förmågan att förhindra neuro-toxicitet orsakad av överdriven kalcium och glutamat.
Studier har funnit att utöva en positiv effekt på minnesbildning, konsolidering och hämtning. [2] Det har också konstaterats för att äger en ångestdämpande effekt som väl milda psykostimulantia-liknande effekter. [3]
Noopept kemisk struktur
Noopept eller N-phenylacetyl-L-prolylglycine etylester är en syntetisk dipeptid molekyl med en kemisk struktur som liknar Piracetam.
Den härstammar från den endogena dipeptiden Cycloprolylglycine som är en kombination av aminosyrorna glycin och prolin i en cyklisk konfiguration. [1]
Eftersom den inte har en 2-oxo-pyrrolidon kärna, Det är inte tekniskt en racetam nootropic. Emellertid, många forskare gruppera det i denna familj med tanke på dess liknande verkningsmekanism.
Noopept farmakokinetik
Noopept har utmärkta genomträngningen av den blod - hjärnbarriären. I råtta prövningar efter orala doser, Det fanns nästan ingen skillnad mellan blodserum och neurala koncentrationer av Noopept.
Efter en oral dos 50mg/kg av Noopept, serum (blod) Tmax mättes på 0.116 timmar med en Cmax för 0.82mcg / mL. Efter den samma oral doseringen, hjärnan koncentrationer mättes med en Cmax 1.289mcg / mL vid en Tmax av 0.115 timmar. [5]
Detta resultat ledde Boiko et al att dra slutsatsen att Noopept, “absorberas i mag-tarmkanalen, går in i cirkulationen, och tränger igenom den blood - brain barriären i ett oförändrat tillstånd” hos råttor. [5]
Hos människa, Noopept tas vanligtvis via oral eller sublingual administrering.
Majoriteten av djurförsök har undersökt effekter av Noopept med injektion som administreringssätt.
Preliminära resultat tyder på att orala doser av 50mg/kg är ungefär likvärdig injicerade doser på 5mg/kg baserat på serumkoncentrationer och utsöndring kinetik. [5] Detta innebär att oral biotillgänglighet är endast 10% jämfört med injektioner.
En studie fann att det fanns en signifikant mellan arterna skillnad i den drog eliminationshastigheten för Noopept.
Omfattande och snabb ämnesomsättning har observerats i råttor efter intravenös administrering med en halveringstiden för eliminering av 16 minuter. [5] Noopept elimineras på långsammare hos kaniner och en ännu långsammare takt hos människor. [6]
- 1000x mer potent än Piracetam
- Stöder minne, fokus och humör
- Ökar mental vakenhet och energi
Metaboliter
Noopept kan vara bioaktiva själv, men mycket av dess neurologiska effekter tillskrivs dess främsta metaboliten cycloprolylglycine.
En injektion 5mg/kg av Noopept ökar Cycloprolylglycine nivåer i hjärnan 2,5 gånger från en koncentration av från 2.8nmol / g till 6.7nmol / g. [8] Det är därför du kommer ofta att se Noopept kallas en cycloprolylglycine prodrug.
Som tidigare nämnts, Noopept själv har en halveringstid för eliminering 16 minuter i råttor och är inte spåras i plasma inom 25 minuter efter oral injestion. [5]
Emellertid, effekterna av Noopept på hjärnvågorna aktivitet har noterats för över 70 minuter efter administrering. [7]
Detta tyder på att de förändringar som orsakas av Noopept är främst ett resultat av ökad cycloprolylglycine nivåer i hjärnan.
Cycloprolylglycine observeras för att ha vissa nootropa effekter när injiceras i råtta prövningar. Men effekterna av cycloprolylglycine administration helt efterlikna inte de av Noopept.
I en studie, 0.5mg/kg injektioner och 10mg/kg oralt intag av Noopept resulterade i en anti minnesförlust effekt som ökat under en period av 9 dagars konsekvent dosering.
Samma subkronisk uppbyggd effekt observerades inte vid administrering cycloprolylglycine injektioner. [9]
Noopept effekter på NGF och BNDF
Nervtillväxtfaktor (NGF) och hjärnan som härrör neurotrofa faktor (BDNF) är proteiner integrerad till tillväxt, utveckling och underhåll av nervceller.
De är inblandade i medla synaptisk plasticitet och signalering funktioner som ligger bakom vår förmåga att lära och komma ihåg. [10]
0.5mg/kg doser av Noopept administrering till råttor resulterade i en ökning av NGF och BDNF i hippocampus.
Ökar kvarstod efter 28 dagar i samma dos utan tecken på utveckling av tolerans. [4]
Detta tyder på en potential för långsiktiga förbättringar av minneskapacitet med kronisk dosering av Noopept.
Minne förbättra effekter
Noopept beskrivs så som besitter “cholinomimetic” boenden och en “cholinosensitizing” effekt. [15, 4]
Båda beskrivningar pekar på en ökning i kolinerga aktivitet (acetylkolin neurotransmission) som den primära mekanismen genom vilken Noopept förbättrar kognition och minne funktion.
Denna verkningsmekanism delas av andra ämnen i den Racetam klass av nootropics.
I en 56 mänskliga dagarsutvärderingsversionen, en 20 mg daglig dos av Noopept var effektivare än 1200 mg av Piracetam förbättra Mini-Mental State Examination (MMSE) noter i personer med kognitiva funktionsnedsättningar orsakad av cerebrovaskulär insufficiens.
Noopept var också effektivt för att förbättra global MMSE-poäng hos personer med cerebral insufficiens orsakad av ett trauma. Piracetam hittades inte effektiva för denna grupp. [3]
NMRI möss som genomgår en lukt bulbectomy börja utveckla Alzheimers sjukdom-liknande beteenden som inkluderar nedsatt spatialt minnesfunktion och regionala neuronal degeneration.
Administrera en 0.01 dosen i mg/kg av Noopept att dessa möss för sammanlagt 26 dagar återställd rumsliga minnesfunktion.
Noopept orsakade också ett förstärkt immunsvar mot förhöjda nivåer av Abeta((25-35)) peptid prefibrillar aggregat. [15]
Administrering av 0,5 mg/kg av Noopept befanns förbättra minne retention råttor efter elchock terapi för att inducera amnesi. [9]
I en annan studie, administrera Noopept 24 timmar efter en lärande aktivitet var associerat med förbättrad minnesbildning.
Andra studier har funnit att en idealisk tid att administrera Noopept för maximal minne förbättring är 1 timme före en lärandeprocess. [15]
- Fokus längre, Rensa hjärndimma & känner sig mer motiverade
- Boost energi, alertnes & minne
- Innehåller 12 säkert och naturligt nootropa ingredienser
Ångestdämpande effekter
I en 56 mänskliga dagarsutvärderingsversionen, 20Noopept mg per dag administrerades till patienter med kognitiva funktionsnedsättningar orsakad av vaskulär cerebral eller post-traumatisk skada.
I båda grupperna, Noopept rapporterades att förbättra symtom på trötthet, ångest, irritabilitet, och apati. I gruppen diagnosen cerebral kärlskador, att ta Noopept också resulterat i bättre humör, sömnen och vakenhet. [3]
Noopept observeras för att öka hämmande synaptisk transmission i hippocampus. Det konstaterades för att öka frekvensen av hämmande Post-Synaptic strömmar (IPSCs) i interneuronen avslutas på Hippocampus CA1 pyramidala celler.
Denna mekanism föreslås av Kondratenko et al att medla den ångestdämpande effekter av Noopept. [11]
Anti-depressiva effekter
Inlärd hjälplöshet är en accepterad djurmodell av depression. I detta tillstånd, djur är gjorda att uthärda negativa eller smärtsamma stimuli och de blir oförmögen eller ovillig att vidta åtgärder för att undvika stimuli även om det kan undvikas.
Uyanaev et al studerade effekter av Noopept förekomst av den lärda helplessnessen neuros hos råttor.
De fann att administrera Noopept för 21 dagar elimineras inlärd hjälplöshet genom att öka andelen försökspersoner som utbildades för att undvika stimuli. [13]
En annan studie av samma forskargrupp fann att Noopept doser av 0.05-0.10 mg/kg medförde snabbare förvärv av det svar som krävs för att undvika de negativa stimuli. [12]
Neuroprotektiva effekter
Noopept visar en betydligt större nervskyddande effekt än Piracetam eller antioxidanten E-Vitamin. I en studie, Noopept testades på två modeller av degenererade nervceller som orsakas av oxidativ stress.
Först var på normala mänskliga kortikala nervceller som hade behandlats med H(2)O(2) och andra på Downs syndrom kortikala neuroner.
De normala kortikala kulturerna behandlades med 50 microM H(2)O(2) för 1 timme, som leder till degeneration av 60% av nervceller. [14]
Efter administrering av Noopept, Det fanns en betydande ökning av neuronal överlevnad.
Noopept befanns hämma uppbyggnaden av fria radikaler och peroxidized lipider i nervceller som behandlats med H(2)O(2) eller FeSO(4). Båda dessa är markörer för oxidativ skada.
Kronisk behandling med Noopept också förstärkt neuronal överlevnad i Downs syndrom kortikala nervceller och minskar uppkomsten av degenerativa strukturella förändringar.
Dessa resultat tyder på att Noopept besitter betydande antioxidant egenskaper och neuroprotektiva effekter som kunde, “presentera en värdefull terapeutiska kombination för behandling av mental retardation och kronisk neurodegenerativa sjukdomar.” [14]
Noopept säkerhet och biverkningar
Det finns begränsade vetenskapliga data genom att granska effekterna av Noopept hos människor. I en studie på människa, patienter med lindriga kognitiva störningar administrerades 10mg Noopept två gånger om dagen 56 dagar.
Studien fann att det var väl tolereras med 1,8 rapporterade färre biverkningar jämfört med en grupp ges 1200mg dagliga doser av Piracetam. [3]
Gratis Frakt
- Gudasheva, TA, et al. Syntes och Antiamnesi aktivitet av en serie av N-acylprolyl innehållande dipeptider. European Journal för läkemedelskemi. 1996;31(2):151– 157
- Ostrovskaia RU, et al. Den ursprungliga romanen nootropic och nervskyddande agent noopept. Eksp Klin Farmakol. 2002 Sep-okt;65(5):66-72.
- Neznamov GG, Teleshova ES. Jämförande studier av Noopept och piracetam vid behandling av patienter med lindriga kognitiva störningar i organiska hjärnsjukdomar av kärl- och traumatisk. Neurosci beteende Physiol. 2009 Mar;39(3):311-21. Doi: 10.1007/s11055-009-9128-4.
- Ostrovskaya RU, et al. Noopept stimulerar uttryck för NGF och BDNF i råtta hippocampus. Bull Exp Biol Med. 2008 Sep;146(3):334-7.
- Boiko SS, et al. Farmakokinetiken för nya nootropisk acylprolyldipeptide och dess penetration genom den blod - hjärnbarriären efter oral administrering. Bull Exp Biol Med. 2000 Apr;129(4):359-61.
- Boiko SS, et al. Skillnader mellan arter av noopept farmakokinetik. Eksp Klin Farmakol. 2004 Jan-Feb;67(1):40-3.
- Vorobyov V, et al. Effekter av nootropics på EEGEN medvetna råttor och deras modifiering av glutamaterg-hämmare. Hjärnan Res Bull. 2011 Kan 30;85(3-4):123-32.
- Gudasheva TA, et al. Den huvudsakliga metaboliten av dipeptid piracetam analog GVS-111 i råtta hjärnan och dess likhet med endogena neuropeptid cyklo-L-prolylglycine. EUR J Drug Metab Pharmacokinet. 1997 Jul-Sep;22(3):245-52.
- Ostrovskaya RU, et al. Prolin-innehållande dipeptid GVS-111 bibehåller nootropisk aktivitet efter oral administrering. Bull Exp Biol Med. 2001 Okt;132(4):959-62.
- Tyler WJ, et al. Från förvärvet till konsolidering: om hjärnan som härrör neurotrofa faktor signalering i Hippocampus-beroende lärande roll. Läs Mem. 2002 Sep-okt;9(5):224-37.
- Kondratenko RV, Derevyagin VI, Skrebitsky VG. Novel nootropisk dipeptid Noopept ökar hämmande synaptisk transmission i CA1 pyramidala celler. Neurosci Lett. 2010 Kan 31;476(2):70-3.
- Uyanaev AA, FISENKO VP, Khitrov NK. Effekt av noopept och afobazole på utvecklingen av neuros av inlärd hjälplöshet hos råttor. Bull Exp Biol Med. 2003 Aug;136(2):162-4.
- Uyanaev AA, FISENKO VP. Studier av långsiktiga noopept och afobazol behandling i råttor med inlärd hjälplöshet neuros. Bull Exp Biol Med. 2006 Aug;142(2):202-4.
- Pelsman A, et al. GVS-111 förhindrar oxidativ skada och apoptos i normala och Downs syndrom mänskliga kortikala nervceller. Int J Dev Neurosci. 2003 Kan;21(3):117-24.
- Ostrovskaya RU, et al. De nootropa och neuroprotektiva prolin-innehållande dipeptid noopept återställer rumsliga minne och ökar Immunoreaktivitet till amyloid i en Alzheimers sjukdom modell. J Psychopharmacol. 2007 Aug;21(6):611-9.
- Gudasheva TA, et al. Ångestdämpande aktiviteten av endogena nootropisk dipeptid cycloprolylglycine i förhöjda plus-labyrint test. Bull Exp Biol Med. 2001 Kan;131(5):464-6.
- Jia X, et al. Nervskyddande och nootropic drog noopept räddar ?-Synuclein amyloid cytotoxicitet. J Mol Biol. 2011 Dec 16;414(5):699-712. Doi: 10.1016/j.JMB.2011.09.044. EPUB 2011 Okt 1.
- Ostrovskaya RU, et al. Minne återställa och neuroprotektiva effekter av den prolin-innehållande dipeptiden, GVS-111, i en fotokemisk stroke modell. Beteende Pharmacol. 1999 Sep;10(5):549-53.
- Radionova KS, Belnik AP, Ostrovskaya RU. Ursprungliga nootropic drog noopept förhindrar minne underskott hos råttor med muskarina och nikotinhaltiga receptorn blockad. Bull Exp Biol Med. 2008 Jul;146(1):59-62.
- Bell's Nick AP, Ostrovskaya RU, Poletaeva II. Genotyp beroende egenskaper beteende hos möss i kognitiva test. Effekter av Noopept. Neurosci beteende Physiol. 2009 Jan;39(1):81-6.
- Upchurch M, Wehner JM. Arv av spatial inlärningsförmåga på inavlade möss: en klassisk genetisk analys. Beteende Neurosci. 1989 Dec;103(6):1251-8.
- Passino E, et al. Genetiska tillvägagångssätt för rörlig minnessystem: analys av plats vs. svar lärande och fos-relaterade uttrycket i hippocampus och striatum områden i C57BL/6 och DBA/2 möss. Hippocampus. 2002;12(1):63-75.
- Schwegler H, et al. Vatten-labyrint lärande i musen korrelerar med variation i hippocampus morfologi. Beteende Genet. 1988 Mar;18(2):153-65.
- Romanova GA, et al. Antiamnesi effekten av acyl-prolyl-innehållande dipeptid (GVS-111) komprimering-inducerad skada till frontala cortex. Bull Exp Biol Med. 2000 Sep;130(9):846-8.
- Andreeva NA, et al. Neuroprotektiva egenskaper av nootropisk dipeptid GVS-111 i in vitro-syre-glukos deprivation, glutamat toxicitet och oxidativ stress. Bull Exp Biol Med. 2000 Okt;130(10):969-72.
- Zarubina IV, Shabanov PD. Noopept minskar de postischemiska funktionella och metabola störningarna i hjärnan hos råttor med olika känslighet för hypoxi. Bull Exp Biol Med. 2009 Mar;147(3):339-44.
- Belnik AP, Ostrovskaya RU, Poletaeva II. Dipeptid förberedelse Noopept förhindrar skopolamininducerad underskott av rumsliga minne i BALB/c-möss. Bull Exp Biol Med. 2007 Apr;143(4):431-3.
- Romanova GA, et al. Nedskrivning av inlärning och minne efter photothrombosis av prefrontala cortex i råtthjärna: effekter av Noopept. Bull Exp Biol Med. 2002 Dec;134(6):528-30.
- Romanova GA, et al. Förhållandet mellan förändringar i råtta beteende och integrerad biokemiska index bestäms av laser korrelation spektroskopi efter photothrombosis av prefrontala cortex. Bull Exp Biol Med. 2004 Feb;137(2):135-8.
- Ostrovskaya RU, et al. Romanen substituerade acylproline-innehållande dipeptid, GVS-111, främjar återställandet av inlärning och minne försämras av bilateral frontal lobektomi hos råttor. Beteende Pharmacol. 1997 Jun;8(2-3):261-8.
- Trofimov SS, Voronina TA, Guzevatykh LS. Tidiga postnatala effekter av noopept och piracetam på deklarativ och processuella minne av vuxna manliga och kvinnliga råttor. Bull Exp Biol Med. 2005 Jun;139(6):683-7.
- Fuxe K, et al. GABA och bensodiazepin receptorer. Studier på deras lokalisering i hippocampus och deras interaktion med centrala dopaminneuron i råtthjärna. ADV Biochem Psychopharmacol. 1981;26:61-76.
- Bertoglio LJ, Joca SR, Guimarães FS. Ytterligare bevis att ångest och minne dissocieras regionalt inom hippocampus. Beteende hjärnan Res. 2006 Nov 25;175(1)
- Uversky VN. Alfa-synuklein Skellefteåsjukan och neurodegenerativa sjukdomar. Curr Protein Pept Sci. 2008 Okt;9(5):507-40.
- Zamotin V, et al. Cytotoxiciteten hos albebetin oligomerer beror på cross-beta-blad bildande. FEBS Lett. 2006 Kan 1;580(10):2451-7.
- Malisauskas M, et al. Innebär den cytotoxiska effekten av övergående amyloid oligomerer från gemensamma equine lysozym in vitro-medfödda amyloid toxicitet. J Biol Chem. 2005 Feb 25;280(8):6269-75.
- Xue WF, et al. Fibrill fragmentering i amyloid montering och cytotoxicitet: När storleken betydelse. Prion. 2010 Jan-Mar;4(1):20-5.
- Ostrovskaya RU, Belnik AP, Storozheva ZI. Noopept effektivitet i experimentell Alzheimers sjukdom (kognitiv brist orsakad av beta-amyloid25-35 injektion i Meynert basala kärnor av råttor). Bull Exp Biol Med. 2008 Jul;146(1):77-80.
- Lutsenko VK, Vukolova MN, Gudasheva TA. Cyklopropyl glycin och prolin-innehållande förberedelse noopept framkalla två typer av membran potentiella svar i synaptoneurosomes. Bull Exp Biol Med. 2003 Jun;135(6):559-62.
- Solntseva EI, et al. Effekterna av piracetam och dess roman peptid analog GVS-111 på neuronal spänningskänsliga kalcium och kalium kanaler. Gen Pharmacol. 1997 Jul;29(1):85-9.
- Bukanova JV, Solntseva EI, Skrebitsky VG. Selektiv hämning av långsam-inactivating kalium strömmarna av nootropics i blötdjur nervceller. Int J Neuropsychopharmacol. 2002 Sep;5(3):229-37.
- Kovalenko LP, et al. Immunopharmacological egenskaper noopept. Bull Exp Biol Med. 2007 Jul;144(1):49-52.
- Prass K, et al. Stroke-inducerad immunbrist främjar spontana bakteriella infektioner och medieras av sympatisk aktivering återföring av poststroke T helper cell typ 1-liknande immunostimulering. J Exp Med. 2003 Sep 1;198(5):725-36.
Artikel senast uppdaterad på: 24 juli, 2018 genom Nootriment